Biszfoszfonátok osteoporosis kezelésére és az osteoporosis egyéb gyógyszercsoportjai

Az oszteoporózis a csontsűrűség csökkenése, törékenységhez és csonttörésekhez vezet, ami hajlamos a törésekre. 35 év elteltével a csonttömeg (csontsűrűség) fokozatosan csökkenni kezd, a folyamat jelentősen felgyorsul, miután a nők beléptek a menopauzába. Ez a betegség farmakológiai korrekciót igényel osteoporosis kezelésére szolgáló gyógyszerek felhasználásával, amelyek nélkül az életminőség jelentősen csökken és fogyatékosság alakul ki..

A betegség előrehaladásának súlyossága és mértéke a következőktől függ:

• genetikai tényezők
• a fizikai aktivitás mértéke
• a kalcium és az ergocalciferol hiánya vagy hiánya
• egyéni törés története az egész élet során
• dohányzás
• alkohollal való visszaélés
• a rheumatoid arthritis jelenléte
• alacsony testtömeg is.

Az osteoporosis gyakran nem nyilvánul meg, és a beteg még csak nem is hisz róla, amíg csonttörés bekövetkezik (lásd az osteoporosis tüneteit és okait). A betegséget denzitometriás (csont ásványi sűrűség) alapján lehet diagnosztizálni, amelyet mágneses rezonancia képalkotás, röntgen, ultrahang, CT és MSCT (multispiral compute tomography) segítségével mérnek..

Mi az osteoporosis és miért olyan fontos, hogy kezeljük??

Az oszteoporózis az ásványi anyagok kimosódása következtében fokozatosan csökken a csontsűrűség, ami csökkenti erősségét és növeli a törékenységet. Kezdetben a csontsűrűség enyhe csökkenése (osteopenia) alakul ki, majd rendellenesen porózusá és összenyomhatóvá válik, mint egy szivacs. A csontváz szerkezetének ilyen megsértése gyakori törésekhez vezet.

A csont fehérjéből, kollagénből és kalciumból áll - azok az anyagok, amelyek biztosítják az erejét (lásd a kalciumot tartalmazó termékeket). A felsorolt ​​komponensek kiegyensúlyozatlansága esetén sérülések repedések (a combnyak törése) vagy törés (a gerinc csigolya kompressziós törése) formájában fordulnak elő. Egyes betegek évek óta nem is gyanítják a károsodást.
A betegség kialakulását a következő tünetek gyanítják:

• a törés helyén lokalizált krónikus fájdalom;
• csökkent növekedés, a gerinc görbülete, lehajlás;
• minimális fizikai aktivitással járó törések, amelyek növekedésük magasságából esnek vissza, elsősorban a bordák, a comb, a gerinc, a láb és a csukló területén.
• lassú csontozás.

Az oszteoporózis nemcsak orvosi, hanem társadalmi-gazdasági probléma is, amely a népesség minden szegmensét érinti az egész világon..

• A combnyak törése gyakrabban fordul elő 75-80 éves korosztálynál; más típusú törések jellemzőek az 50-59 éves korosztályra, és az életkorral csökkennek.
• A 10% -os csontsűrűség elvesztése kétszer, a combcsont 2,5-szeresére növeli a gerinc törések kockázatát.
• 2050-re a férfiaknál a csípőtörések száma 310%, a nők esetében pedig 240% -kal több, mint most.
• A világon minden 3 másodpercenként osteoporosis által kiváltott törést diagnosztizálnak; a gerinc kompressziós törése - 22 másodpercenként.
• A fokozott csont törékenységgel járó sérülések magas kockázatával járó betegek többsége (kb. 80%), beleértve azokat is, akiknek legalább egy törése volt, nem ismeri a betegségüket, és nem szednek oszteoporózis-tablettákat.
• A combcsont nyak törése utáni halálozás mindkét nemnél az életkorral növekszik, és valószínűbb, hogy a sérülést követő egy évben körülbelül 20%.
  Az osteoporosis kezelésének fő célja a törések megelőzése, a csontok veszteségének csökkentésével, sűrűségének növelésével és a csontok szilárdságának helyreállításával. A specifikus kezelés korai felismerése és időben történő megkezdése jelentősen csökkenti a sérülések és a betegség egyéb szövődményeinek kockázatát.

Ez a betegség körülbelül 200 millió nőt érint szerte a világon;

• minden tizedik nő 60 éves
• ötödik 70 éves korban
• ötből kettő a 80 után
• három közül kettő 90 után.

Modern gyógyszerek az oszteoporózis kezelésére

Jelenleg az antireszorpciós hatású és a kalcium csontokból történő kiválasztását csökkentő gyógyszereket széles körben használják az osteoporosis megelőzésére és kezelésére (lásd még az oszteoporózis népi gyógyszerekkel történő kezelését). A csont egy élő, folyamatosan frissülő szerkezet. Amikor a csontszövet felszívódásának (pusztulásának) sebessége meghaladja a helyreállítási (újjáépítési) sebességet, akkor az oszteoporózis jelenségei alakulnak ki. Fontolja meg azokat a gyógyszereket, amelyek megakadályozzák az egyensúly megsértését.

A biszfoszfonátok

A biszfoszfonátok osteoporosis kezelésére történő felhasználása azon képességén alapszik, hogy elnyomják az osteoclast aktivitást és a lassú csontvesztést, ami lehetővé teszi az osteoblastok hatékonyabb működését. Mindez a csontok megerősödéséhez és a törések megelőzéséhez vezet (beleértve a combcsontot, csuklót, gerinct) az osteoporosisban szenvedő embereknél:

• A gyógyszerek szedése javasolt 30 perccel -2 órával étkezés előtt vagy két órával azután.
• Igyon egy teljes pohár vizet.
• Ugyanakkor a gyógyszer legfeljebb 10 százaléka szívódik fel, ami elegendő a csont kóros felszívódásának gyors elnyomására..
• A gyógyszer nagy része depóban kerül a csontokba. Minél idősebb a beteg, annál rosszabb a biszfoszfonátok felszívódása.

Ez a csoport az alábbi hatóanyagokon alapuló gyógyszereket foglalja magában:

Az alendronát

Az alendronsav gátolja a csontfelszívódást a hidroxiapatit megkötésével, különösen hatékony postmenopauzális osteoporosisban. Kizárólag az orvos utasítása szerint használják. Hatékony minden típusú csontritkulásban és az elsődleges csontritkulás megelőzésében is..

Alendronát 4 db 300 dörzsölje. Alental 20 db 300 dörzsölje	Osterepar 4 db 330 rub	Forosa 4 db 650 dörzsölje.
Alendrokern 4 db 470 dörzsölje	Ostalon 4 db 480 dörzsölje.	Tevanat 4 db 760 dörzsölje

Alkalmazás: Általában javasolt 10 mg gyógyszer bevétele naponta. Ezt legkésőbb fél órával folyadék, étel vagy más gyógyszer ivása előtt kell megtenni. A tablettát egy pohár vízzel (lehetőleg desztillált) le kell mosni, ezután 30 percig nem lehet vízszintes helyzetbe kerülni. Mindez szükséges az alendronát normál asszimilációjához..
Ellenjavallatok: A gyógyszert nem írják ki azok számára, akiknek a nyelőcső szűkült vagy károsodott peristaltikája van, kalciumhiány van a vérben, allergiás a hatóanyagra, akik nem képesek állni, valamint terhes és szoptató nők számára..
Mellékhatások: Az alendronát diszpeptikus rendellenességeket, mellkasi fájdalmat, gyomorégést, a nyelőcső nyálkahártyájának károsodását, puffadás, csökkent nyelési reflexet, ideges széklet-, fej- és izomfájdalmakat, allergiás kiütéseket, csökkent kalcium- és foszfátszintet okozhat a vérben.

Risedronatot

• Risedronsav (Actonel, Risendros 4 db., 880 dörzs.)

Az ezen hatóanyagon alapuló készítmények a kortikoszteroidok okozta osteoporosis legjobb gyógyszerei, menopauza során is sikeresen alkalmazhatók. A risedronsav alapú gyógyszerek kevésbé agresszív módon hatnak a nyelőcső nyálkahártyájára, és kifejezettebb rezisztenciagátló hatással vannak a csontszövetre, mint az alendronátok.

ibandronate

• Bonviva 1 tabletta 150 mg 1800 dörzsölje, 1 fecskendő 5500 dörzsölje..
• 50 mg boldronát. 28 db 13500 dörzsölje.

Az ibandronsav nitrogéntartalmú biszfoszfonát, nagymértékben gátolja a csontok pusztulását és aktiválja az osteoclastokat. Szelektív módon befolyásolja a csontszövetet, mivel az ásványi alkotóelemeihez nagyon nagy affinitást mutat. Jelentősen csökkenti a csontváz szövődményeinek valószínűségét rosszindulatú daganatok esetén. Megakadályozza az oszteoklasztok működésével kapcsolatos rák növekedési faktorok felszabadulását, gátolja a rákos sejtek megosztását és terjedését. Ez a választott gyógyszer posztmenopauzális osteoporosis esetén.

Radioaktív tetraciklin alkalmazásakor az ibandronát elősegíti a kiválasztását a csontszövetből. Nem mossa ki az ásványi anyagokat a csontból, és hiperkalcémia esetén segít normalizálni a kalcium koncentrációját mind a vérben, mind a vizeletben. Megakadályozza a csontszövet különféle okokból fakadó romboló változásait.

Javallatok: A gyógyszert rosszindulatú emlődaganatok csontáttéteinek töréseinek megelőzésére, hipokalcemiát, a fájdalom súlyosságának csökkentését, a sugárterápia adagjának csökkentését írják elő; a rák különböző formáinak hiperkalcémia megelőzésére.
Alkalmazás: Az ibandronátok tabletta formájában történő alkalmazásának jellemzői megegyeznek az alendronátokkal. Az ajánlott napi adag 50 mg. A tablettát egészben kell lenyelni, hogy megakadályozzák a szájüreg nyálkahártyájának és a nyelőcsőnek a fekélyeit.
Az ibandronsavat oldat formájában intravénásan csepegtetik be havonta egyszer. Infúzió 6 mg gyógyszer, hígítva 100 ml fizikai. Az oldat legalább 15 percig tart.
Ellenjavallatok: A gyógyszert nem írják ki gyermekekre, az alkotóelemeire allergiásokra, valamint a várandós és szoptató anyákra..

zoledronát

A zoledronsav egy biszfoszfonát, kifejezett anti-resorpciós tulajdonságokkal, amely gátolja az osteoclast aktivitást. Ennek a folyamatnak a mechanizmusát nem értjük teljesen. Megállapítást nyert, hogy a gyógyszer nem okoz a csontszövet demineralizálódását, nem befolyásolja annak kialakulását és nem sérti a csontok mechanikai működését. Gátolja az emlő és a mielóma rosszindulatú daganatainak sejtosztását, megakadályozza a kóros szövetek proliferációját és az apoptózis (sejthalál) kialakulását. Antimetasztatikus tulajdonságokkal rendelkezik.

Blaster 3800 dörzsölje.

Aklast 18900rub.

Zometa 9800 dörzsölje.

Resorb 7000 dörzsölje.

Rezoklastin 4300 rub.

Javallatok: A zoledronát különféle etiológiájú csontritkulás, Paget-kór kezelésére, az ismételt törések megelőzésére, valamint csontsérülés kezelésére előrehaladott rákban szenvedő betegek esetén. Ezt a beadást korai megbeszélésként (a csípőtörés utáni első 3 hónapban) és az ízületpótlás után javasolják..
Alkalmazás: 4 mg zolendronát, 100 ml fizikai oldatban hígítva. Az oldatot 3-4 hetente egyszer adjuk be szobahőmérsékletre melegített formában. A manipulációnak legalább 15 percig tartania kell. A kábítószer-kezelés megköveteli a D-vitamin és a kalcium szintjének korrekcióját étrend vagy étrend-kiegészítő segítségével..
Ellenjavallatok: nem javasolt a gyógyszer beadása hiperkalcémia esetén, allergiás reakciója annak alkotóelemeire, valamint terhesség és szoptatás ideje alatt..
Mellékhatások: A zolendronsav használatához az alábbiak léphetnek fel:

• pancitopenia (a fehérvérsejtek, a vérlemezkék és a vörösvértestek csökkenése), a foszfátok, a kalcium, a magnézium szintjének csökkenése és a kreatinin, karbamid, kálium és nátrium szintjének emelkedése a vérben;
• íz rendellenesség;
• fejfájás és hasi fájdalom;
• tapintható érzékenység, remegés, szédülés megsértése;
• fokozott szorongás, alvászavarok;
• dispepsia, étvágytalanság és széklet;
• légzési zavar, köhögés;
• a szemszövet, kötőhártya és a szem érének gyulladása, az üveges test homályosodása;
• túlzott izzadás, bőrviszketés és kiütés, Quincke ödéma;
• izomfájdalom, ízületek, csontok, görcsök, merev ízületek;
• szívritmuszavar, magas vérnyomás;
• akut veseelégtelenség;
• a vér és a fehérjék jelenléte a vizeletben;
• az injekció beadásának területén lokális gyulladásos reakció.

Reszorpciógátló (megakadályozza a csont vékonyodását), elavult

A kalcitonin

A kalcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rubel) egy pajzsmirigyhormon, és osteoporosis kezelésére szolgál. A rekombináns humán kalcitonint, valamint a sertés- és lazackalcitonint szintetizálják a gyógyszeriparban.

Mellékhatások: Orális beadás esetén orrvérzés, orrfolyás, nyálkahártya-irritáció, hányinger vagy hányás fordulhat elő. Kalcitonin injekciós formájának használata esetén gyulladás léphet fel az injekció beadásának helyén.

A gyógyszert korábban antireszorpcióként használták (megakadályozták a csontfelszívódást). Meglehetősen szerény bizonyítékalap volt, kissé csökkentette a csigolyatörések gyakoriságát és enyhítette az osteoporeticus törésekkel járó akut fájdalmat. Az elmúlt években információkat gyűjtöttek az újonnan regisztrált oncopathológiák gyakoriságának növekedéséről a miokkalcikot használó betegek körében. A gyógyszert eltávolítják az oszteoporózis kezelésére vonatkozó ajánlásokból, és továbbra is a piacon maradnak. Csontritkulással járó gerincoszltörések fájdalmának csökkentése és Paget-kór kezelésére.

Raloxifene (Evista)

A raloxifen a második generációs ösztrogénreceptorok szelektív modulátora, rövidítve SMER. A gyógyszernek ösztrogén-szerű hatása van a csontszövetben, de úgy viselkedik, mint az antiometrin az endometriumban. Ez lehetővé teszi a lehetséges mellékhatások, beleértve a rák kockázatát, megakadályozását.

Mellékhatások: A Raloxifene használatakor fokozható a meleg villanások súlyossága; a trombózis kockázata, beleértve a mélyvénás trombózist és a tüdőembólia kialakulását. A mellékhatások kockázata valószínűbb a használat első négy hónapjában.

A gyógyszer hatékonyságát eddig nem igazolták, és nem bizonyították, hogy csökkenti az extravertebrális törések kockázatát..

Hatékony antireszorpció

Denosumab (Prolia)

A Denosumab (60 mg, 22 000 rubelt) egy emberi antitest (IgG2), amely blokkolja a csontfelszívódásért felelős oszteoklasztok képződését és aktivitását. A Prolya erősíti a csontokat, növeli ásványi sűrűségüket és megakadályozza a töréseket. A gyógyszert évente kétszer adják be a bőr alatt a comb vagy a has. Az osteoporosis megszüntetésére írják elő:

• nőkben a menopauza után megváltozik a hajlam a különféle lokalizációjú törésekre;
• csökkent csontsűrűségű és gerinccsont-törés veszélyével küzdő férfiaknál hormonszuppresszív kezelés alatt.

A Denosumab a választott gyógyszer nagy törésveszélyes multifaktorális kockázat esetén, valamint az osteoporosis más kezelési módszereinek intoleranciája esetén..

A gyógyszert hathavonta egyszer kell beadni. A klinikai vizsgálatokban 2004 óta vizsgálják. Az oszteoporózissal párhuzamosan tanulmányozták a csontok áttétes daganatos elváltozásainak kezelésére. A biszfoszfonátoktól eltérően, veseelégtelenségben nem ellenjavallt.

Csontpótló gyógyszerek

Teriparatide (Forteo)

A gyógyszer az egyetlen olyan hatékony anabolikus anyag, amely serkenti a csontok növekedését. Férfiaknál javallt postmenopauzális, primer, szenilis osteoporosis és idiopátiás formák esetén. A terápia időtartama 12-18 hónap. Ez a választott gyógyszer a biszfoszfonátok hatástalansága szempontjából. Oroszországban, Forsteo néven adták ki.

Forteo (250 kg, 26000 dörzsölés). a humán mellékpajzsmirigy hormon szintetikus analógja, amely részt vesz a kalcium metabolizmusának szabályozásában. Más csontritkulás elleni gyógyszerekkel ellentétben, amelyek csökkentik a csontok felszívódását, a teriparatid elősegíti az új csontok növekedését..

Ezt a gyógyszert különféle etiológiájú nők és férfiak súlyos csontritkulásának kezelésére alkalmazzák. A gyógyszer serkenti az oszteoblasztok aktivitását, elősegíti az új csontszövetek képződését, erősebbé teszi a csontokat és megakadályozza a töréseket.

Alkalmazási módszer: az ajánlott adag 20 mikrogramm / nap. A teriparatidot szubkután kell beadni a combba vagy a hasba.

A Forteo használatát meg kell szüntetni:

• allergiája annak összetevőire;
• gyermekek és serdülők;
• terhes vagy szoptató;
• csontok rosszindulatú daganatokkal;
• sugárterápia alatt vagy után;
• hiperkalcémia esetén;
• hyperparathyreosis és Paget-kór;
• súlyos vesebetegség.

Az ebben a cikkben felsorolt ​​összes gyógyszer vényköteles gyógyszerre vonatkozik, és nem öngyógyszeres kezelésre szolgál. Az esetleges súlyos egészségkárosodás miatt ezeknek a gyógyszereknek a használata előtt konzultálni kell orvosával.

A biszfoszfonátok

A rosszindulatú daganatok gyakran csontkárosodásokhoz vezetnek. Rendszerint áttétekről beszélünk - a tumorsejtek eltávolításáról az elsődleges lokalizáció helyéről és elterjedésükről a testben, új gócok megjelenésével..

A csontrák leggyakrabban áttétesíti az emlő- és prosztatarákot. A csont áttétek a vese-, pajzsmirigy- és a tüdő rosszindulatú daganatainak daganatos betegségei is lehetnek. A legnagyobb pusztulást a mielóma jellemzi. Annak megértése érdekében, hogy az áttétek hogyan hatnak a csontokra, először az egészséges csontszövetről beszélünk.

A csontszövet egy kötőszövet típusa. Az egész életben ciklikus változásokon megy keresztül - a csontképződést felszívódás váltja fel (a csontszövet megsemmisítése). Ezt a folyamatot átalakításnak hívják. Ez több szakaszban zajlik:

• Reszorpciós. A csontszövetben oszteoklasztoknak nevezett speciális sejtek vannak. Legfontosabb szerepe olyan anyagok kiválasztása, amelyek elpusztítják a csont ásványi vázát, és erózióhoz vezetnek. Normál időben ezek a sejtek alvó állapotban vannak, de a rezorpció fázisában az oszteoblasztok elődeinek előállított speciális molekulákkal aktiválódnak, és elkezdenek elvégezni a munkájukat.
• Inverzió. Ebben a fázisban a mononukleáris sejtek eltávolítják az összes elpusztult szövetet, felkészítve a helyet a rekonstrukcióra.
• Felépülés. A csont ásványi mátrixának helyreállítása más sejtek - oszteoblasztok - hatására következik be, amelyek a csont mátrixot alkotó szerves anyagokat szintetizálják.
• Nyugalmi állapot. Nyugalomban a csontszövet nem mutat sejtes aktivitást, vagy minimálisan mutatja azt. Az alapvető biokémiai folyamatok „várnak” egy új felújítási ciklusra.

A csontmetasztázisok kialakulásának fõ pontja az átalakulás folyamatának megsértése. A rákos sejtek olyan anyagokat választanak ki, amelyek stimulálják mind az osteoklasztokat, mind az osteoblastokat. Így reszorpció következik be, és ugyanakkor rendellenes csontnövekedés is..
A csont áttétek fő megnyilvánulásai a következők:

• Fájdalom.
• Kóros törések, amelyek súlyos mechanikai stressz nélkül fordulnak elő.
• A gerincvelő kompressziója, amelyet az ideggyökereknek a patológiás törés eredményeként kialakuló daganatos tömegek vagy csonttöredékek általi összenyomása okozhat.
• A hiperkalcémia a vér kalciumszintjének emelkedése, amelyben a kóros tünetek komplexe alakul ki, például intoxikáció vagy a vér alvadási rendszerének megsértése. Egyes esetekben a hiperkalcémia végzetes lehet..

A csontos áttétek kezelésére integrált megközelítést alkalmaznak, beleértve a daganatellenes expozíciós módszereket, például kemoterápiát, célzott terápiát, sugárterápiát, palliatív műtétet. A kórokozói kezelés részeként biszfoszfonátokat alkalmaznak..

Biszfoszfonátok csontkárosodáshoz

A bisfoszfonátok olyan gyógyszerek, amelyek befolyásolják a csont anyagcserét. Kémiai szerkezetükben hasonlítanak a természetes szervetlen foszfátokhoz. Magas affinitással rendelkeznek a kalciumionokkal szemben, amelyek miatt mélyen behatolnak a csontszövetbe.

Hatásuk mechanizmusának alapja az oszteoklasztok fejlődésének és életvitelének gátlása, amely egyszerre több módon valósul meg:

• Közvetlen hatással van az osteoclastokra, így elveszítik képességüket a csontszövet felszívódásához vagy akár elpusztulnak.
• Törvény az osteoclast prekurzor sejtekről, gátolja azok fejlődését és differenciálódását.
• Hatással vannak az osteoblasztokra, amelyek miatt csökken az osteoclast-stimuláló faktor termelése.

Ezenkívül bizonyítékok vannak arra, hogy a biszfoszfonátok csökkentik a daganatok térfogatát. Miért történik ez, nem teljesen világos. Feltételezzük, hogy a reszorpció csökkenése miatt a tumor nem kap elegendő növekedési faktorot és citokineket, amelyek a csontszövetben vannak..

A bisfoszfonátok osztályozása

Az orvosi gyakorlatban 8 biszfoszfonátvegyületet használnak, amelyeket a kémiai szerkezettől függően három csoportra osztanak:

• Nitrogénmentes biszfoszfonátok. Ezek első generációs gyógyszerek. Ide tartoznak a klodronát, a tiludronát és az etidronát.
• Nitrogéntartalmú biszfoszfonátok. Ezek második generációs gyógyszerek. Ide tartozik a pamidronát, a risedronát és az alendronát.
• És végül az utolsó, harmadik generációs drogok. Ezek aminocsoportot tartalmazó biszfoszfonátok. Ide tartoznak a zoledronsav és az ibandronát..

Clodronate

A klodronát az első generációs biszfoszfonátokra utal. Orális formában és intravénás infúzióhoz is kapható. A szájon át történő beadás hátránya a gyomorból való rossz felszívódás.

Pamidronate

A pamidronát egy második generációs biszfoszfonát gyógyszer. Az elsőtől abban különbözik, hogy a képletben egy nitrogénatomot tartalmaz. Ennek köszönhetően elnyomhatja az oszteoklasztokban a fehérjék átrendeződésének folyamatát, ami végül apoptózissal okozza a halálukat. Ezt a gyógyszert osteolytikus áttétek kezelésére alkalmazzák, amelyek jellemzőek a myeloma multiplexre és az emlőrákra..

Használatának problémája az, hogy a hiperkalcémia kezelésében a maximális hatékonyság érdekében nagy dózisú gyógyszert kell kinevezni. Ezt azonban az emésztőrendszer toxikus hatásainak magas kockázata kíséri. Ezen túlmenően a pamindronát hatékonysága csökken a PTHrP vérkeringésű betegeknél (egy olyan protein, amely az osteolysis során képződik).

A pamidronátot intravénás infúzióban kell beadni. Az egyszeri adag 60-90 mg. Az infúzió időtartama 4 óra. A gyógyszert háromhetente használják..

ibandronate

Az ibandronát a biszfoszfonátok harmadik generációjához tartozik, és már tartalmaz 2 nitrogénmolekulát. Hatékonyabb magas PTHrP-tartalmú betegekben, kevesebb szövődményt okoz és nephrotoxicitást mutat. 4 hétenként egyszer alkalmazzák 15 perces intravénás infúzió formájában.

Zoledronsav

A zoledronsav harmadik generációs gyógyszer. 2 nitrogénatomot tartalmaz, amelyek ellentétes helyzetben vannak. Ez a szerkezeti jellemző lehetővé teszi nemcsak anti-osteolytic hatás kifejtését, hanem negatívan befolyásolja magát a rosszindulatú daganatot is. Különösen a zoledronsavnak van antiangiogén hatása, gátolja az endotél sejtek növekedését, ezáltal zavarja a neoplazma vérellátását, ami gátolja annak növekedését.

A gyógyszert intravénásán adják be 4 mg dózisban. Az infúzió 15 percig tart. Az alkalmazás sokfélesége - 3-4 hetente egyszer. A kezelési periódusban a D-vitamint és a kalciumot kell átvenni a tranziens hypocalcaemia kockázata miatt.

A biszfoszfonátok felhasználása csont áttétekben

A biszfoszfonátok csontok áttéteiben történő felhasználása a kezelés standardjává vált. Az ilyen gyógyszerek kb. 2-3 évig hatásosak, és a rezisztencia kialakulása után a denosumab célzott terápiára váltják.

A kezelést a csont áttétek röntgen vizsgálatokkal történő meghatározása után kezdik meg. A szcintigráfia az osteolytikus áttétek kimutatására nem megfelelő.

A biszfoszfonátok alkalmazása osteoporosisban

Az oszteoporózis egy krónikus betegség, amelyet a csonttömeg csökkenése jellemez. Ennek eredményeként csökken a csontsűrűség, és növekszik a kóros törések kockázata. Ez a patológia gyakrabban fordul elő nőkben menopauza alatt, de az idősebb férfiaknál is előfordul..

A betegség kezelésére integrált megközelítést alkalmaznak, beleértve egy speciális étrendet és fizioterápiás gyakorlatokat. A farmakoterápiát olyan betegekben is alkalmazzák, akiknél nagy a kockázata kóros törések kialakulásának. A gyógyszerek megakadályozzák a csontvesztést, ami klinikai vizsgálatokban is történt. Ebben a tekintetben a leghatékonyabbak az alendronát, a zoledronsav és a risedronsav.

Hiperkalcémia és bisfoszfonátok

A közelmúltban a hiperkalcémia (megnövekedett kalciumszint a vérben) volt a csontáttétek egyik leggyakoribb életveszélyes szövődménye. A huszadik század végén az áttétes emlőrákban szenvedő betegek kb. 20% -a hasonlított ehhez a betegséghez. A biszfoszfonátok használata miatt azonban az ilyen szövődmények gyakorisága jelentősen csökkent.

A hiperkalcémia kialakulásának két mechanizmusa van:

1. Az első azon a tényen alapul, hogy a csont áttétek osteolízishez vezetnek, amelynek során a megsemmisített csontszövetből származó kalcium bekerül a véráramba. Ez az út mielóma és emlőrák metasztázisokkal valósul meg..
2. A második mechanizmus nem kapcsolódik a csont áttétekhez, de a kalcium felszívódásának stimulálása következtében a mellékpajzsmirigyhormon-szerű fehérjék hatására működnek, amelyeket extra csonttumor gócok választhatnak el..

A hiperkalcémia károsodott vesefunkcióhoz vezet, amely sok folyadékot enged a vizeletbe. Ennek eredményeként kiszáradás következik be, a vesefunkció még tovább romlik, a kalcium nem ürül ki, és a helyzet ördögi ciklusban zárul le..

A klinikai képen az alábbi tünetek figyelhetők meg:

• Szív- és érrendszeri rendellenességek - csökkent nyomás, ritmuszavarok és más szívbetegségek.
• A gyomor-bélrendszer megsértése - hányinger és hányás, étvágytalanság, pankreatitisz.
• Sérült tudat, letargia, sztopor és akár kóma.

A hiperkalcémia kezelésének fő elemei a folyadékpótlás, a kalcium fokozott kiválasztódása és a csontok által a tumor általi felszívódás gátlása. Az utolsó pillanatban irányul a biszfoszfonátok hatása. Jelenleg azt javasolják, hogy írják fel minden olyan betegre, akinél csonttani áttétek vannak..

A biszfoszfonátok alkalmazásának mellékhatásai

A biszfoszfonátokkal végzett kezelés során a következő mellékhatások fordulhatnak elő:

• Diszpeptikus tünetek - émelygés, hasi fájdalom, puffadás.
• A testhőmérséklet emelkedése izomfájdalommal együtt.
• Átmeneti hypocalcaemia - a vér kalciumszintjének csökkenése.
• fejfájás.
• Viszkető bőr.
• Kiütés.
• A vér megjelenése a vizeletben.

Meglehetősen ritka, de ugyanakkor súlyos szövődmény az állkapocs aszeptikus osteonecrosisa. Leggyakrabban fogászati ​​eljárások után fordul elő. Ebben a tekintetben a biszfoszfonátokkal történő kezelés megkezdését javasoljuk a szájüreg tisztításáig és a nyálkahártya gyógyulásához.

Biszfoszfonátok - csontritkulás kezelésére

Sok gyógyszer segít megszabadulni az ízületi betegségektől. Néhányuk csak a csontokat érinti. Más gyógyszerek az egész testet érintik. Segítenek egy személynek a megszabadulástól a betegségtől. Biszfoszfonátoknak hívják őket. Mesélünk arról, hogy mi a biszfoszfonátok, és hogyan segítik a beteget a gyorsabb gyógyulásban..

p, blokkjegyzet 1,0,0,0,0 ->

Mik a biszfoszfonátok?

Ezek olyan gyógyszerek, amelyek megakadályozzák a csontok elvékonyodását. Csökkentik a szövődmények kockázatát is..

p, blokkjegyzet 2.0,0,0,0 ->

p, blokkjegyzet 3,0,0,0,0,0,0 ->

A biszfoszfonátok hatásmechanizmusa vagy a kezelés előnyei

A kezelésre szánt biszfoszfonátok két szerves vegyületből állnak, amelyek magukban foglalják a foszfort. Ezek fontos elemek, amelyek könnyen kombinálódnak a kalciummal, behatolnak a csontok szerkezetébe. Felhalmozódnak a csontokban, és belülről pozitív hatást gyakorolnak rá..

p, blokkjegyzet 4,0,0,0,0,0 ->

Ezen anyagok hatásmechanizmusa az, hogy csökkentik a káros anyagok által okozott csontpusztulás kockázatát..

p, blokkjegyzet 5,0,0,0,0 ->

Például csökkentik az osteoclastok aktivitását, de növelik az osteoblastok aktivitását. Az utolsó sejtek növelik az új csontszövet kialakulásának folyamatát. Nekik köszönhetően a csontok rugalmasabbak, erősebbek, betegség után gyorsabban helyreállnak..

p, blokkjegyzet 6,0,0,0,0,0,0 ->

Típusok és osztályozás

Az osteoporosis (OP) kezelésére szolgáló biszfoszfonátokat az orvosok általában két fő csoportra osztják.

p, blokkjegyzet 7,0,0,0,0 ->

Ezek olyan gyógyszerek, amelyek:

p, blokkjegyzet 8,0,0,0,0 ->

• nitrogént tartalmaznak. A nitrogént tartalmazó gyógyszereket második és harmadik generációs gyógyszernek nevezzük. Ezek modern és nagyon hatékony gyógyszerek. Sokkal jobbak, mint az egyszerű biszfoszfonátok;
• nem tartalmaznak nitrogént. Ezeket a gyógyszereket általában egyszerű biszfoszfonátoknak nevezik. Például egy ilyen gyógyszer a tiludronát..

A kinevezés indikációi

Az oszteoporózis-biszfoszfonátok nagyon súlyos gyógyszerek.

p, blokkjegyzet 9,0,0,0,0 ->

Ezen felül osteoporosis esetén írják elő őket:

p, blokkjegyzet 10,0,0,0,0 ->

• osteopenia;
• Paget-kór;
• gyakori törések;
• áttétek előfordulása a csontszövetben. Ezen túlmenően az ilyen gyógyszereket mind a kezelés, mind a megelőzés alatt felírják;
• csontkárosodás rosszindulatú daganatok révén;
• rák kezelés;
• hipogonadizmus, amely leggyakrabban befolyásolja a méltányosabb nemet.

Az ilyen gyógyszer, mint a biszfoszfonátok, a komplex terápiában szerepel, nemcsak az oszteoporózis, hanem más súlyos betegségek kezelésében is. Többször felgyorsítják a beteg gyógyulási folyamatát.

p, blokkjegyzet 11,0,1,0,0 ->

p, blokkjegyzet 12,0,0,0,0,0 ->

Kinek nevezik ki

A bisfoszfonátokat olyan betegeknek írják elő, akiknek a T-indexe -25-re vagy annál alacsonyabb.

p, blokkjegyzet 13,0,0,0,0 ->

Ezen felül olyan személyek számára írják elő, akiknek:

p, blokkjegyzet 14,0,0,0,0 ->

• a combcsont törése, több csigolya, amelyeket klinikai vagy morfológiai eszközökkel azonosítottak;
• tipikus osteoporosis törések. Nagyon gyakran csökkentett csonttömegű embereknél fordul elő, -1-nél;
• csökkentett T-indexek 2,5-re és annál alacsonyabbra, másodlagos OP függvényében;
• osteopénia, amelyek veszélyben vannak. Ilyen betegek ágyon fekvő betegek, hormonális kezelés alatt álló személyek.

Most, hogy megvizsgáltuk a biszfoszfonátok kérdését, érdemes kitalálni, hogy mik azok.

p, blokkjegyzet 15,0,0,0,0 ->

Zoledronsav

Ezek olyan gyógyszerek, amelyeket az osteoporosis súlyos progresszív formáiban használnak. És daganatellenes hatásuk is van, kis hatással van a csontszövetre. Összetételük szempontjából az ilyen gyógyszerek nagyon hasonlítanak a csontrácshoz..

p, blokkjegyzet 16,0,0,0,0 ->

p, blokkjegyzet 17,0,0,0,0,0,0 ->

A zoledronátot tartalmazó készítmények a következők:

Ibandronsav

Ezeket az ibandronátot tartalmazó gyógyszereket általában nőknek írják elő menopauza alatt. Az ilyen biszfoszfonát-kezelés kiküszöböli a menopauza utáni oszteoporózist, csökkenti a szokásos csontritkulás, kóros törések kockázatát.

p, blokkjegyzet 19,0,0,0,0 ->

Ezenkívül elősegítik az áttétektől való megszabadulást, mivel ezek tartalmazzák a bonronátot.

p, blokkjegyzet 20,0,0,0,0 ->

Jellemzően a következő biszfoszfonátok szerepelnek a posztmenopauzális osteoporosis kezelésében alkalmazott terápiában, amely elősegíti a postmenopauzális osteoporosis megszabadulását. A betegeket felírják:

p, blokkjegyzet 21,0,0,0,0 ->

• „Ibandronát”.
• Bonviva.
• Bondronat.

p, blokkjegyzet 22,0,0,0,0 ->

Alendronsav

Ezek olyan gyógyszerek, amelyek alendronsavat tartalmaznak. Segítik a csontszövet helyreállítását, normalizálják a szervezet anyagcseréjét. A gyógyszereket férfi és női betegeknek írják fel. Alapvetően elősegítik a szenilis osteoporosis, Paget-kór, a rosszindulatú hiperkalcémia megszabadulását.

p, blokkjegyzet 23,1,0,0,0 ->

Az oszteoporózis kezelésében alkalmazott ilyen biszfoszfonátok magukban foglalják az alábbi gyógyszerek nevét:

És gyakran a beteg klodronsavat tartalmazó gyógyszereket ír fel. Ez Clodron, Bonefos.

p, blokkjegyzet 25,0,0,0,0 ->

A klondronáttartalmú gyógyszerek csökkentik a személyes törések kockázatát és enyhítik a fájdalmat.

p, blokkjegyzet 26,0,0,0,0 ->

p, blokkjegyzet 27,0,0,0,0 ->

Mit kell tudni a biszfoszfonátok kezelésekor?

A bisfoszfonátok nagyon hatékonyak. De ahhoz, hogy a kívánt hatást elérjék, a betegnek az alábbi egyszerű szabályokat kell követnie.

p, blokkjegyzet 28,0,0,0,0 ->

p, blokkjegyzet 29,0,0,0,0 ->

• szedje ezt a gyógyszert osteoporosis esetén kalciummal. Tehát jobb, ha a test felszívja. Ezért a beteg mellett xidiphone-t is felírnak;
• a biszfoszfonátok bevétele után 2-3 órával vegyen be kalciumtartalmú készítményeket;
• a gyógyszer első alkalommal történő szedésekor ügyeljen az általános egészségi állapotára. Ha láz, súlyos izomfájdalom, szédülés, hányinger van, akkor ne félj. Ez normális. 2-3 nap múlva ezek a jelek elmúlnak, és egyáltalán nem jelennek meg;
• kellemetlen tünetek esetén továbbra is szedje a gyógyszert.

p, blokkjegyzet 30,0,0,0,0 ->

Fogadási szolgáltatások

A biszfoszfonát bevétele előtt a betegnek el kell olvasnia az utasításokat.

p, blokkjegyzet 31,0,0,0,0 ->

És figyelembe kell vennie a következőket:

p, blokkjegyzet 32,0,0,0,0 ->

1. Csontritkulásban szenvedő beteg csak üres gyomorban veheti be a gyógyszert. Ezt fél órával étkezés előtt végezzük.
2. A tabletta bevétele előtt nem szabad rágni. Egészen lenyelik. A tabletta rágásakor a betegnek fekélyei lehetnek a szájüregben.
3. A pirula bevétele után a betegnek függőleges helyzetbe kell állnia, és legalább egy órán át kell feküdnie. Egy ilyen technika csökkenti a tabletta negatív hatását a gastrointestinalis traktusra (GIT), és megakadályozza a beteget fekélyek kialakulását..
4. 1,5 órával étkezés előtt és után a betegnek nem ajánlott tejtermékek fogyasztása és kalciumtartalmú ételek fogyasztása. És tartózkodnia kell attól, hogy magnéziummal és vassal kábítószert szedjen..

Ne feledje: az egyszerű biszfoszfonátokat kalcium- és d-vitamin készítményekkel veszik..

Nem kombinálhatja ezeket a gyógyszereket alkoholos italokkal. Ezen gyógyszerek szedésekor a betegnek sok vizet kell inni. Az italtablettáknak nagy mennyiségű folyadékra is szükségük van: 200–400 ml-re. Fontos, hogy a beteg gyógyszeres kezelés közben ellenőrizze a vesék működését. És ellenőriznie kell a vér kalcium mennyiségét.

p, blokkjegyzet 34,0,0,1,0 ->

Ne feledje: csak az orvos tudja kiszámítani ennek a gyógyszernek a menetét és adagját. A beteg nem tudja önállóan növelni.

Mellékhatások

A bisfoszfonátok olyan gyógyszerek, amelyek elősegítik az osteoporosis megszabadulását. De bizonyos esetekben a következő komplikációkhoz vezetnek a betegben.

p, blokkjegyzet 36,0,0,0,0 ->

Amikor egy beteg elviszi őket, akkor:

p, blokkjegyzet 37,0,0,0,0 ->

• allergia van csalánkiütés, bőrkiütés formájában;
• anafilaxiás sokk alakul ki;
• súlyos gyengeség, álmosság;
• a látási aktivitás hirtelen csökken;
• szemfájdalom jelentkezik;
• kötőhártyagyulladás alakul ki, akut légzőszervi vírusfertőzés (ARVI);
• hirtelen növeli a testhőmérsékletet;
• hidegrázás, láz;
• éles hasi fájdalom, hányinger, székrekedés, hasmenés jelentkeznek;
• a combnyak törése;
• hypocalcaemia alakul ki. Leggyakrabban azokban a betegekben fordul elő, akiknek a gyógyszert intravénásán adják be;
• előfordul az állkapocs osteonecrosis. Általában azokban a betegekben fordul elő, akiket nitrogéntartalmú gyógyszerekkel kezelnek. És ilyen készítményekben van nátrium-ibandronát, amelynek szintén nincs a legjobb hatása az emberi testre.

Ne feledje: ha a betegnek a gyógyszer szedése közben a fenti tünetek bármelyike ​​felmerül, azonnal forduljon orvosához.

Mellékhatások video

p, blokkjegyzet 39,0,0,0,0 ->

Ellenjavallatok

Ezek a gyógyszerek valóban segítenek megszabadulni a betegségtől, de nem mindenki tudja használni őket..

p, blokkjegyzet 40,0,0,0,0 ->

Például tilos:

p, blokkjegyzet 41,0,0,0,0 ->

• terhes és szoptató nők;
• 18 év alatti betegek;
• emésztőrendszeri problémákkal küzdő személyek;
• veseelégtelenségben szenvedő emberek;
• a drogot alkotó anyagok egyéni intoleranciája.

Kábítószer-kompatibilitás

Az oszteoporózis kezelésére használt biszfoszfonátok nehéz gyógyszerek, nem tanácsos ezeket más gyógyszerekkel kombinálni, amelyek kevésbé kombináltak a biszfoszfonátokkal. A különféle farmakológiai csoportokba tartozó gyógyszerek együttes használata a kellemetlen tünetek súlyosbodásához, a veszélyes szövődmények megjelenéséhez vezethet.

p, blokkjegyzet 42,0,0,0,0 ->

Hogyan kell drogokat szedni?

De ha egy személynek továbbra is több gyógyszert kell szednie, beleértve a biszfoszfonátokat is, akkor ezeknek a gyógyszereknek a figyelembevételekor a következő egyszerű szabályokat kell figyelembe vennie:.

p, blokkjegyzet 43,0,0,0,0 ->

A biszfoszfonátok egyidejű alkalmazása a következőkkel:

p, blokkjegyzet 44,0,0,0,0 ->

• gyulladásgátló nem-szteroid gyógyszerek irritálják a gyomor nyálkahártyáját és a teljes gyomor-bél traktusot;
• hurok diuretikumok növelik annak esélyét, hogy egyén hypocalcaemia, hypomagnesemia kialakuljon. A bisfoszfonátok csökkentik a kalcium és magnézium mennyiségét a beteg testében, ami veszélyes lehet számára;
• Az aminoglikozidok csoportjába tartozó antibakteriális gyógyszerek fokozják a toxinok vesere gyakorolt ​​hatását. De ez a jelenség azonnali orvosi ellátást igényel..

Videó, hogyan kell venni

p, blokkjegyzet 45,0,0,0,0 ->

Következtetés

A biszfoszfonátok súlyos gyógyszerek, amelyeket csak orvos írhat fel. A betegnek nem szabad megpróbálnia önmagában kezelni őket. Ez a tünetek súlyosbodásához, a beteg rossz egészségi állapotához vezethet. És bizonyos esetekben a befogadásuk a beteg halálához is vezethet.

A leghatékonyabb biszfoszfonátok az oszteoporózis kezelésére

Az oszteoporózis kezelésére a biszfoszfonátok a választott gyógyszerek, ezeket írják elő a betegség fő kezelésére. Olyan gyógyszerekre vonatkoznak, amelyek lelassíthatják, sőt megállíthatják a csontvesztést, amit a nemzetközi klinikai vizsgálatok ismételten bebizonyítottak. Ezenkívül a biszfoszfonátok használata törékeny csontokkal járó patológiákban jelentősen csökkentheti a törések kockázatát..

Miért írják fel a biszfoszfonátokat az osteoporosis kezelésére?

Az oszteoporózis kezelésére a biszfoszfonátok csoportjába tartozó gyógyszereket írnak elő, mivel ezek képesek:

• szelektíven felhalmozódnak a csontokban, elsősorban pusztításuk területén;
• felszívódnak az oszteoklasztokban és gátolják tevékenységüket belülről - megbontják az anyagcserét, a tapadást a csontszövethez, felgyorsítják a halált, megakadályozzák az újak kialakulását és érését;
• megvédi az osteoblasztokat a kortizol és glükokortikoidok (hidrokortizon, dexametazon, prednizolon és analógjai) elpusztításától;
• a csontokban maradnak még a kezelés végén.

Az ásványi sűrűség csontvesztésének fő mechanizmusa az osteoclastoknak nevezett sejtek fokozott resorpciója (pusztulása). Ebben az esetben az oszteoblasztok károsítják az osteosynthesis fordított folyamatát (új csontmátrix kialakulását). Ennek eredményeként a csontok törékenyek lesznek, könnyen törnek, ha közepes vagy gyenge intenzitásnak vannak kitéve. A biszfoszfonátok gátolhatják ezeket a folyamatokat..

Javasoljuk, hogy olvassa el az állkapocs-csontritkulásról szóló cikket. Ebből megtudhatja, hogy mit jelent az állkapocs csontja és mi fenyeget, a patológia típusait és tüneteit, valamint a fogászatban alkalmazott osteoporosis diagnózisát, amelyet nem kezelnek. És itt inkább az osteoporosis injekcióiról van szó.

Mik a biszfoszfonátok?

Az emberi test csontszerkezete folyamatosan frissül, míg kétféle sejt támogatja az önszabályozást. Az oszteoblasztok (a görögül fordítva, mint hajtás, hajtás) új csontsejtek, amelyeket a sérült és helyreállított területeken találnak. Az oszteoblasztokat egy folyamatosan réteg fiatal fejlődő csonttal borítják.

Az oszteoklasztok eltávolítják a csontsejteket az ásványi anyag feloldásával és a kollagén lebontásával. Általában az oszteoklasztok számát önmegsemmisítésük szabályozza, de a szervezetben fellépő különféle kudarcok esetén a homeosztázis zavart és lelassul - ennek eredményeként az oszteoklasztok az uralom alatt állnak..

A biszfoszfátok célja a homeosztázis stabilizálása (önszabályozás), valamint a helyreállítás és a pusztulás normál arányának helyreállítása. Lenyelésük során ezek a gyógyszerek a kalcium metabolizmusának természetes szabályozói szerkezeti analógjaiként működnek, és hozzájárulnak a kalcium visszatartásához a sejtekben. Ezenkívül a biszfoszfonátok és a kalcium kémiai reakcióinak eredményeként megakadályozzuk a kalcium sók lerakódását az ízületekben és a lágy szövetekben..

A gyógyszer bevétele után a hatóanyag molekulái kötődnek a kalciumionokhoz és behatolnak a csontszövetbe, ahol felhalmozódnak. Ennek eredményeként az oszteoklasztok aktivitása elnyomódik, és a homeosztázis normalizálódik - ennek következtében a csontok ásványi sűrűsége és önjavító képessége megmarad.

Hivatkozás: a XIX. Században a biszfoszfonátok körébe az olajipar, a gépipar és a textilipar tartozott, a mezõgazdaságban vízlágyítók szerepet játszottak a narancsültetvények öntözésében. A BP biológiai tulajdonságainak első leírását 1968-ban tették közzé, de valódi érdeklődés e csoport alapjai iránt 20 évvel ezelőtt felmerült az osteopenia gyógyításának aktív kutatása kapcsán..

Javallatok a biszfoszfonátok osteoporosis kezelésére

Az oszteoporózis fő jele a T-index csökkenése denzitometriás méréssel -2,5-re és annál kevesebbre. A betegek olyan csoportja, akiknek javasolták, hogy biszfoszfonátokat írjanak fel az oszteoporózis kezelésére és megelőzésére:

• postmenopauzális nők (egy vagy több év telt el az utolsó menstruációtól), 50 évnél idősebb férfiak, feltéve, hogy a másodlagos folyamat kizárt;
• törött csípő vagy csigolya;
• betegek, ha T-indexük -1 és -2,5 között van, de vannak tipikus törések jelei a múltban vagy ezek előfordulásának magas kockázata (például ágyfekvés vagy hormonok).

Endokrinológiai szakértő

Bizonyított, hogy a kétévente egyszer 5 mg-os zolendronát bevezetése fajta oltóanyag lehet a csontpusztulás ellen posztmenopauzában szenvedő betegek számára..

Felhasználási javallatok

• A kábítószer-csoport kinevezésének fő indikációi:
• csontritkulás;
• deformáló osteosis (osteitis);
• mellékpajzsmirigy primer patológiái, amelyekben a vér kalciumszintje emelkedik, és serkentik a kalcium-foszfor anyagcserét szabályozó hormonok termelését;
• a kollagén hiánya, ami fokozza a csontok törékenységét és törékenységét (hiányos osteogenesis);
• egyéb betegségek, amelyeket gyors csontvesztés kísér (beleértve az osteoporosis magas kockázatával járó betegeket).

A biszfoszfonátok használata indokolt lehet a menopauza utáni osteoporosis kezelésében olyan esetekben, amikor a hagyományos ösztrogén kezelés ellenjavallt. Annak ellenére, hogy a női nemi hormonok és a biszfoszfonátok szerkezete nagyon különbözik, hasonló hatással vannak a csontszövetre: lelassítják a vízkőtelenítés (kalcium kiürülése) folyamatát.

A bisfoszfonátok az onkológiában is felhasználhatók. Az esetek 70% -ában az e csoportba tartozó gyógyszereket bevonják a kezelési rendbe azoknál a betegeknél, akiknél a myeloma multiplexe a plazma csontvelő-sejtek működésének rendellenességei miatt alakul ki (plazma rák). Egyes esetekben indokolt ezeknek a gyógyszereknek a felhasználása a csontok áttéteiben, de a hatékony adagolás kiválasztásakor figyelembe kell venni, hogy az ilyen betegek fokozott állkapocs-csontritkulás kockázatot mutatnak.

A biszfoszfonátokkal végzett gyógyszeres kezelés várható eredményei az oszteoporózis kezelésében

Vizsgálták a biszfoszfonátok hatékonyságát az oszteoporózis különböző formáiban, amelyek eredményeként bebizonyosodott, hogy a kezelés a csontok megsemmisítésének megelőzéséhez, sűrűségének növekedéséhez és a törések valószínűségének csökkenéséhez vezet..

Postmenopauzális

A csontok menopauza utáni ösztrogén hiánya miatt a megsemmisítési folyamat felgyorsulhat és / vagy az új felépítése lelassulhat. A sűrű csontszövet vékonyodik, a szivacsos anyag falai felszívódnak.

A biszfoszfonátok vétele helyreállítja az egyensúlyt a felszívódás és a csontképződés között, majdnem felére csökkenti a gerinc és a combcsont veszélyes töréseinek valószínűségét. Ez a hatás 3 éves használat után érhető el. A gyógyszerek 10 éves biztonságos használata.

A gerinccsonttörések abszolút kockázata a placebo csoportban és a kezelés különféle osteoporosis kezelésére szolgáló gyógyszerek vizsgálatánál

Csontritkulás férfiaknál

Leggyakrabban a csontsűrűség csökkenése 50 év elteltével vagy a vesék, a tüdő, a belek és az endokrin rendszer betegségeinek hátterében fordul elő. A kezelés megkezdése előtt fontos kizárni a háttérbetegségeket vagy elvégezni azok komplex kezelését..

A vizsgálatok elégtelen száma miatt csak három hatóanyagot javasolunk - a zoledronátot, az alendronátot és a risedronátot. Bebizonyították hatékonyságukat az elsődleges és ismétlődő csípőtörések megelőzésében, valamint a fogyatékosság kialakulása után..

A glükokortikoid

Olyan betegeknél jelenik meg, akiknek hosszú ideig (általában 2,5 hónaptól kezdve) hormonokat kell szedniük. Csontszövetük még azelőtt is elveszíti erejét, hogy az ásványi anyagok mennyisége csökken. A glükokortikoidok csökkentik az építő sejtek élettartamát és növelik a csontpusztítók aktivitását.

A bisfoszfonátok profilaktikus és terápiás hatással is rendelkeznek. Fontos, hogy ezeket intravénásán adják be, és megakadályozzák a gyomor, a nyelőcső eróziójának és fekélyeinek kialakulását, amelyek összefüggésben lehetnek a hormonok bevitelével. Ajánlott ezeket a gyógyszereket a glükokortikoid terápia során alkalmazni.

Használati útmutató

Fontos tudni, hogy az osteoporosis kezelésére szolgáló biszfoszfonátokat csak orvos írja elő, az öngyógyítás ebben az esetben elfogadhatatlan, és helyrehozhatatlan károkat okozhat az egészségben. A BP-t alkotó terápiás anyagok mellékhatásokat okozhatnak, ezért ezeket helyesen kell bevenni.

A zoledronsav nagyon hatékony szer, amely szelektíven befolyásolja a csontokat. Évente csak egy injekció elegendő a csontok depressziójának lelassításához. Ezenkívül a zoledronsavnak viszonylag rövid mellékhatása van.

A gyógyszereket reggel, éhgyomorra, harapás nélkül, rágás és elegendő mennyiségű tiszta víz fogyasztása nélkül szedik. A kávé, gyümölcslevek és tejitalok csaknem felére csökkentik a gyógyszerek hatékonyságát. A tabletták bevétele után legalább egy órát függőleges helyzetben kell tartani, hogy elkerüljük a nyelőcső és a gyomor nyálkahártyájára gyakorolt ​​traumás hatásokat..

A biszfoszfonátokkal párhuzamosan ajánlott kalciumot és / vagy D-vitamint is bevenni, azonban meg kell emlékezni a különféle gyógyszerek szedése közötti 2-3 órás intervallumra. A BP intravénás beadását lassan, csepegtető módszerrel hajtják végre néhány órán keresztül. A túl gyors adagolás akut veseelégtelenséget okozhat, ami különösen veszélyes a hiperkalcémia ellen..

Mit kell figyelembe venni a gyógyszer felírása előtt?

A biszfoszfonátoknak ellenjavallata van, ezért a betegeket meg kell vizsgálni az ilyen betegségek fennállása szempontjából:

• csökkent szűrési sebesség a vesékben 35 ml / perc alatt;
• egyéni intolerancia;
• gyomorfekély (intravénás formák alkalmazhatók);
• kalcium- és D-vitaminhiány a vérben (amíg a normál értékek nem állnak helyre) - a tartalmú készítményeket legalább 2 héttel a biszfoszfonátok előtt írják fel;
• terhesség (használat előtt kötelező teszt és fogamzásgátlás a kezelés alatt);
• akut gyulladás a szájban vagy állkapocsban.

Akut gyulladás az állkapocs területén

Ellenjavallatok és mellékhatások

A biszfoszfonátok alkalmazásának ellenjavallatai:

• terhesség és szoptatás;
• életkor 18 év;
• a gyomor-bél traktus betegségeinek súlyosbodása;
• veseelégtelenség;
• egyéni intolerancia.

Az Ibandronate-Teva csökkenti a csontszövet elpusztulásának mértékét a reproduktív életkorig. Különösen ajánlott postmenopauzális nők számára

Még az adagolási és adagolási rend betartása mellett a gyógyszerek mellékhatásai is előfordulhatnak. Leggyakrabban az alábbiakat veszik észre:

• gyomorhurut és gyomorvérzés, gyomorfájdalom és diszpeptikus tünetek (puffadás, székrekedés);
• időszakos ízületi, izom- és fejfájások;
• hypocalcaemia;
• allergiás reakciók;
• károsodott vese- és májfunkció hosszantartó alkalmazás esetén.

A legsúlyosabb következmények a rázkódás (a szív ritmusának szinkronizációja), az állkapocs osteonecrosis és a csípő alul tört törése. Az ilyen szövődmények kockázatát jelentősen csökkentik egy alapos vizsgálaton alapuló, jól megtervezett terápiás séma.

Fontos: a kezelés során rendszeresen teszteket kell végezni a terápia hatékonyságának és a beteg állapotának monitorozására. A laboratóriumi paraméterek ellenőrzését a terápiás folyamat során, amely több év is lehet.

A kezelés jellemzői

Az osteoporosis kezelésére szolgáló gyógyszerek egyik problémája a hosszú terápia. Ha a gyógyszert évekig kell bevenni, és a beteg nem érez változás jeleit, mivel a betegségnek nincs nyilvánvaló tünete, sok ember egyedül állítja le a kezelést.

Ehhez intravénás gyógyszereket hoztunk létre évente egyszer (Aklast), negyedévente (Bonviva)..

A legtöbb felhasználás időtartama 3-5 év, azután a betegek hat hónapig továbbra is csak kalciumot és D3-vitamint szednek. A túra során és annak végén 9–12 havonta denzitometriát és vérvizsgálatot végeznek az osteoporosis markereinek meghatározására. Az eredmények szerint az ortopéd sebész arra a következtetésre jutott, hogy a kezelés meghosszabbodik.

Csont denzitometriás eljárás

Kábítószer-kompatibilitás

A gyógyszerkölcsönhatásokkal kapcsolatos jellemzők a következők:

• nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva a BP fokozza a gyomor-bél nyálkahártya irritáló hatását;
• a BP és a hurok diuretikumok kombinációja jelentősen növeli a hypocalcaemia és hypomagnesemia kockázatát - élesen csökken a kalcium és magnézium szintje a szervezetben;
• Az aminoglikozid antibakteriális szerek növelik a biszfoszfonátok toxikus hatását a vesére.

Az Aklast gyógyszer hatóanyaga a zoledronsav, amely megállítja a csontok pusztulását és serkenti az osteoblasztok képződését.

A piacon a legjobb biszfoszfonátok az oszteoporózishoz

Az osteoporosis kezelésében a leghatékonyabbak a biszfoszfonátok, amelyek a molekula nitrogéntartalmát tartalmazzák: zoledronát, alendronát, ibandronát és risedronát. A klondronsav (Bonefos) és a pamidronic (Pamirid) nitrogénmentes gyógyszerek, tumoros folyamatokban használják őket.

Zoledronát (Aklast, Zometa)

Magas terápiás aktivitással rendelkezik osteoporosisban. Nyilvánvalóan gátolja a csontok felszívódását, megakadályozza a töréseket. A hosszantartó alkalmazás nem sérti az új csontszövet kialakulását és mineralizációját, amely megkülönbözteti az alendronáttól és a risedronáttól. Csak intravénásan adják be, legfeljebb évente egyszer.

Feltétlenül tartsa be a megfelelő mennyiségű kalciumot és D-vitamint tartalmazó diétát, és / vagy vegye be őket tabletták formájában, amíg el nem éri a normál vérszintet. Az ilyen készítményt egy hónappal az injekció beadása előtt írják elő, és a jövőben folyamatosan folytatódnak.

Alendronát (Alendra, Fosamax)

Javítja a kalcium anyagcserét, megakadályozza a csontpusztulást, serkenti a csontszövet képződését. Senile és posztmenopauzális osteoporosis esetén ajánlott a gerinc és a combcsont törésének kockázatának csökkentése érdekében.

Az alendronát használatakor ajánlott:

• igyon meg egy egész tablettát 200 ml ivóvízzel (nem ásványi);
• ne kombináljon más gyógyszerekkel (legalább egy óra intervallum);
• válasszon egy héten egy napot, és ne változtassa meg a kezelés alatt;
• bevétel után ne egyen, igyon, ne vegye vízszintes helyzetbe fél órán keresztül.

Ibandronát (Bonviva, ibandronsav)

Szelektív hatással van az osteoclastokra és nem változtatja meg az új csontszövet kialakulásának folyamatát. Csontritkulás és daganatos áttétek kezelésére használják. Hatékony az idős betegek ásványi sűrűségének primer csökkentésére és a hormonellenes egyensúlyhiányhoz kapcsolódó másodlagos károsodásokra.

Havonta egyszer egy 150 mg-os tablettát kell felírni. A fogadást egy meghatározott dátumra kell betervezni. Az optimális idő reggel, közvetlenül egy éjszakai alvás után. Az előfeltétel az, hogy az utolsó étkezésnek legkésőbb 6 órával a használat előtt kell lennie, és akkor nem tud enni egy órát és inni (tiszta víz megengedett). Az intravénás injekciót háromhavonta egyszer kell beadni.

Típusok és osztályozás

A gyógyszereket két PO3 foszfonát alapján állítják elő, és nitrogénatomokkal kiegészíthetők. Különböző módon viselkednek, de ugyanazzal az eredménnyel - az osteoclast sejtek pusztulásával. A nitrogénmentes biszfoszfonátok első generációs gyógyszerek, később pedig nitrogéntartalmú gyógyszerek szabadultak fel. A modern gyógyszerek ibandronsavra és zoledronsavra épülnek, de ezek még nem terjedtek el széles körben.

A következő gyógyszerek szerepelnek az első generációs nitrogénmentes gyógyszerek listájában:

• Tiludronát (Skelid);
• Nátrium-etidronát (Phosphotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
• Klodronát (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).

Az oszteoporózis önálló betegség lehet, vagy más patológiák hátterében alakulhat ki, de ezt mindig kíséri a csontszövetek ritka hiánya és a törékenység növekedése

Jelenleg nitrogéntartalmú biszfoszfonátokat használnak leggyakrabban osteoporosisban:

• Zoledronsav - Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
• Ibandronsav - Ibandronát, Bondronát, Bonviva;
• Alendronsav - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Az osteoporosis biszfoszfonátokkal történő sikeres kezelésének kulcsa az időben történő indítás, mivel a betegség megelőzése mindig könnyebb, mint a kezelés. Ezért fontos szerepet kap a megelőző vizsgálatok és a BF kinevezése a magas kockázatú csoportba tartozó betegek számára az oszteoporózis és a törések kialakulása érdekében..

Lehetséges szövődmények az alkalmazás során és után

A gyógyszereket csak orvos ajánlása alapján és felügyelete alatt szabad használni, különösen intravénás alkalmazás esetén. A betegeknek szigorúan be kell tartaniuk az adagolást és a beadás idejét, a tabletta és az étkezés közötti időközöket nem szabad megsérteni. Csak ebben az esetben lehet csökkenteni a terápia szövődményeinek kockázatát.

A lehetséges következmények a következők:

• vesekárosodás - az intravénás alkalmazás előtt 3 órán át kell ennie, és 0,5 ml ivóvízre van szüksége. Ez a mennyiség fél órával az injekció beadása előtt lassan részeg;
• a kalcium gyorsított eltávolítása - a vértartalom havonta legalább egyszer történő ellenőrzését igényli;
• Pitvarfibrilláció - a kezelés megkezdése előtt kardiológussal, EKG-vel kell konzultálni kardiovaszkuláris betegségek esetén és idős betegeknél;
• influenza-szerű szindróma intravénás beadással, ritkábban tablettákkal. Leggyakrabban az első használatkor jelentkezik, a paracetamolt felírták megelőzésre vagy kezelésre.

Az ilyen mellékhatások ritkábbak:

• a vörösvértestek, a vérlemezkék, a fehérvérsejtek számának csökkenése a vérben;
• fejfájás;
• csökkentheti vagy fokozhatja a fájdalomra, hőmérséklet-irritációra való érzékenységet;
• szédülés;
• kézfogás;
• alvászavar;
• szorongás;
• csökkent látásélesség;
• hasi fájdalom, hányinger;
• szájszárazság, szájgyulladás;
• étvágytalanság, kellemetlen utóíz a szájban, ízváltozás;
• légszomj, köhögés;
• bőrkiütés, viszketés, verejtékezés;
• vérnyomásváltozás - hipotenzió vagy hipertónia;
• lassú pulzus;
• fájdalom, csontok és ízületek fájdalma, mozgások merevsége, izomgörcs;
• általános gyengeség;
• fehérje és vér megjelenése a vizeletben, a karbamid és a vér kreatinin növekedése.

A kiadás neve és formája

Az Orosz Föderációban hivatalosan nyilvántartásba vett hatóanyag-csoport a következőket foglalja magában:

• nátrium-alendronát;
• zoledronsav;
• nátrium-ibandronát;
• risedronsav.

A gyógyszerek a nitrogéntartalmú biszfoszfonátok második és harmadik generációjába tartoznak. Az első a nitrogénmentes generáció:

Orvosi rendeltetésű gyógyszerek különféle formában kaphatók:

• injekciós oldatok,
• tabletták orális beadásra;
• liofilizátum az oldat készítéséhez.

Az eszközöket az antireszorpciós képesség különbözteti meg a csontszövet elpusztító sejtek befolyásolásának különböző módjai miatt. A legújabb fejlesztések az aktív komponensek aktivitását 1-10-ről 10 000-re vagy annál nagyobbra növelték. A gyógyszeripar kombinált készítmények gyártását indította el, amelyek összetételét alfakalcidollal, kolekalciferollal kiegészítik. A fellépést a kombinált terápia előnyeire vonatkozó összegyűjtött bizonyítékok indokolják.

A drogok költségei

A bisfoszfonátok rendkívül hatékonyak, ám ezek közül néhány meglehetősen magas költségekkel jár..

Hatóanyag	Gyógyszer és ár	Analóg és ár
Rr Zoledronát (évente 1 alkalommal)	Aklast 17 000 rub., 8300 UAH.	Zoledronic sav 2600 rub, 680 UAH.
70 mg alendronát (hetente egyszer) 4 TB.	Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH.	Alendronat 250 rub., Alendra 130 UAH.
Ibandronát oldat 3 havonta egyszer	Bonviva 3100 rub., 2200 UAH.	Ibandronsav 1100 UAH.
Ibandronate tb. Havonta 1 alkalommal 3 evőkanál.	Bonviva 1100 rub., 1200 UAH.	Ibandronsav 850 UAH.
Risedronát hetente egyszer 4 evőkanál.	Risendros 960 rub., 330 UAH.	Rizostin 420 rub., 170 UAH.

A magas ár megnehezíti a betegek számára a hosszú távú kezelést, különösen az időskorban, amely a betegek fő kategóriáját képezi. Ezért, ha lehetetlen megvásárolni az eredeti gyógyszert, az orvos tanácsos lehet generikus olcsóbb analógja.

Javasoljuk, hogy olvassa el az osteopenia és osteoporosisról szóló cikket. Ebből megtudhatja az osteopenia és az osteoporosis közötti különbséget, e patológia kialakulásának okait, valamint az osteopenia és az osteoporosis diagnosztizálását és kezelését. És itt több a Proliaról az osteoporosisban.

Az oszteoporózis kezelésére a bisfoszfonátok egyszerűen szükségesek, mivel csak ezekkel lehet fékezni és még az osteoporosis gyógyítani is. Ebben rendkívül fontos, hogy ne csak az optimális gyógyszert válasszuk ki, hanem egy hosszú terápián is - gyakran legalább három évig - menjen keresztül. Fontos a mellékhatások elkerülése érdekében betartani a használati utasításokat is..

Ár és analógok

A biszfoszfonátok költségei 700 és 9000 rubel között változhatnak. Egy ilyen nagy különbség a gyógyszer összetételének és típusának köszönhető. A nitrogénmentes biszfoszfonátok olcsóbbak, mint a nitrogént tartalmazó biszfoszfonátok. A legnépszerűbb gyógyszer nitrogén nélkül a Klobir, átlagos költsége 3000 rubel. Az analógok a következő gyógyszerek:

Költségük kissé alacsonyabb, miközben a működés elve megegyezik. A nitrogéntartalmú készítmények között a Bondronat különleges kereslettel rendelkezik, ára 7000 rubel. Analógjai a következők:

Válasszon hasonló eszközt, csak szakember lehet. Az ellenjavallatok és a mellékhatások eltérőek lehetnek, ezért az öngyógyítás nem ajánlott.

Hasznos videó

Nézze meg a videót az agyalapi daganatokról:

• Osteoporosis és Prolia: utasítások a gyógyszerkészítményről, hogyan...
  Hogyan segít a Prolia az osteoporosisban? Gyógyszeres javallatok és ellenjavallatok. Hogyan történik a Prolia osteoporosis kezelése. Hányszor kell beadni az injekciót, és hogyan kell beadni a Prolia-t osteoporosisban. Olvass tovább
• Idős nők osteoporosis kezelésének jellemzői

Sok betegnél előírt injekciók csontritkulás kezelésére. Ez elősegíti a betegség lelassítását, valamint a kezelési folyamat irányítását az orvos felé. A nőknél a gerinc és az egyéb érintett csontok kezelésére szolgáló injekciókat a kórházban végzik. Olvass tovább

Csípő-csontritkulás: tünetek, fokok...

Csípő-csontritkulás előfordulhat nőknél és férfiakon is. Tünetei fájdalomban nyilvánulnak meg. Előfordul, diffúz és göndör. Vannak a betegség progressziójának fokai. A kezelés magában foglalja a gimnasztikát, a diétát, a gyógyszereket, és hiábavalóik esetén az ízület endoprotesztikával történő helyettesítését. Olvass tovább

Osteopenia és osteoporosis: mi a különbség, különbségek...

Az osteopenia és az osteoporosis között van egy közös dolog - a csontok megsemmisítése. A kezdeti stádium csak az osteopenia. Mi a különbség közöttük? Milyen különbségek vannak a bánásmódban? Olvass tovább

Az állkapocs csontritkulása: a csontok elvékonyodása a fogászatban

Mi az állkapocs csontritkulása? Mennyire veszélyes az állkapocs csontozása. Az állkapocs csontritkulás tünetei. Hogyan határozzuk meg a csontpusztulást a fogászatban? Segítenek-e fogászati ​​implantátumok az osteoporosisban? Olvass tovább

Csontritkulás - klinikák

Válasszon a legjobb klinikák közül vélemények és a legjobb ár alapján, és foglaljon időpontot
Család

Keleti Orvostudományi Klinika "Sagan Dali"

Moszkva, ave. Mira, 79. o., 1. o
Riga

• Konzultáció 1500-tól
• Diagnosztika 0-tól
• Reflexoterápia 1000-től

0 Írja meg saját véleményét

Kínai Orvostudományi Központ "TAO"

Moszkva, st. Ostozhenka, d., 8. o., 3. emelet
Kropotkinskaya

• Konzultáció 1000-től
• Masszázs 1500-tól
• Reflexoterápia 1000-től

0 Írja meg saját véleményét

"Egészség Plusz" klinika

Moszkva, Orekhovy pr., 11, bejárat az udvarról (a játszótérről)
Shipilovskaya

• Konzultáció 1850-től
• Reflexoterápia 2000-től
• Neurológia 500-tól

0 Írja meg saját véleményét

Mutassa az összes moszkvai klinikát

Alkalmazási vélemények

Ha elolvassa a betegek véleményét a biszfoszfonátok osteoporosisban történő alkalmazásáról, láthatja, hogy ezek többnyire pozitívak - ezek az alapok hozzájárulnak ahhoz, hogy időben segítséget kapjanak az osteoporosisban.
A gyógyszerek nagyon hatékonyak, de ha megvizsgálja az orvosok véleményét már róluk, megértheti, hogy ez nem egyetemes csodaszer, és fontos, hogy óvatosan használja őket..

Az összes lehetséges ellenjavallatot is figyelembe kell venni.

Ennek ellenére a drogok valóban segítenek és lehetőséget nyújtanak a nagyon súlyos betegségek megelőzésére.

Luteinizáló hormont felszabadító hormon agonisták

A gonadotropint felszabadító hormon agonistákat prosztata rákos betegek gyógyszer-kasztrálására használják..

• lokalizált prosztatarák (ha radikális kezelést nem lehet végrehajtani, vagy nem adjuváns intézkedésként műtét vagy sugárterápia előtt);
• lokálisan előrehaladott rák metasztázis nélkül monoterápiában vagy neoadjuváns és adjuváns terápiában, műtéttel és / vagy sugarakkal kombinálva;
• áttétes prosztata rák.

Hatnak a gonadotropint termelő hipofízis sejtekre, serkentik a luteinizáló hormon (LH) és a tüszőket stimuláló hormon (FSH) szintézisét, és ennek megfelelően több héten keresztül növelik a tesztoszteron szintet..

Ha gyógyszereket használnak 3-5 héten keresztül, az LH és az FSH csökken, és velük együtt a tesztoszteron is, a kasztrálás küszöbszintjéig (50 NG / dL).

Képviselő - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

A leiprorelin az előrehaladott prosztatarák palliatív kezeléseként javallt, ha egy orrnyugdék vagy ösztrogén nem megfelelő a beteg számára. Fokozatosan gátolja a gonadotropin szekrécióját terápiás adagok folyamatos kezelésében..

A leiprorelin alkalmazható depóként, hetente 3,75 mg, 12 hetente 11,25 mg vagy 24 hetente 30 mg. A Lupron-t intramuszkulárisan, az Eligard-ot subcutan kell beadni.

A triptorelin javallt progresszív hormonfüggő prosztata rák, metasztatikus és lokalizált formában (a műtéti kasztráció alternatívája a tesztoszteron szekréció elnyomására)..

A triptorelin szintetikus dekapeptid, a GnRH agonista analógja. Csökkenti az LH és az FSH szekrécióját, és ennek megfelelően csökkenti a tesztoszteron és az ösztrogén szintjét. A tesztoszteron koncentrációja a gyógyszer szedése közben 3 hét után eléri a postcastration szintet.

Egy másik, hasonló hatású és javallatokkal ellátott gyógyszer a Goserelin (Zoladex)

Adagolás: 3,6 mg és 10,8 mg szubkután implantáció. A szokásos adag 4 hetente 3,6 mg vagy 12 hetente 10,8 mg.

A csökkent tesztoszterontermelés a prosztata méretének csökkenéséhez vezet, és csökkenti a kapcsolódó tüneteket.

A gyógyszert 50 mg mennyiségben adagolják szubkután implantátum formájában, amelynek célja a hiszterin folyamatos felszabadulása napi 50-60 mcg névleges sebességgel 12 hónapig. Ajánlott adag - 1 implantátum szubkután 12 havonta.

A hiszterin a gonadotropin szekréciójának hatékony inhibitora.

Farmakológiai tulajdonságok és hatásmechanizmus

Az előző fejezetből megtudta, hogy a biszfoszfonátok olyan gyógyszerek, amelyek elősegítik a csontok egészségét. Ideje részletesebben beszélni cselekedeteik mechanizmusáról. A test sejtjeinek rendkívüli képessége van időről időre megújulni és rekonstruálni. A csontszövet sem kivétel. Szerkezeteik egyensúlyát folyamatosan fenntartják, egyrészt az új szövet felépítéséért felelős osteoblast sejtek, másrészről a megsemmisítéséért felelős osteoclastok.

Azt kell mondanom, hogy a tudósok a mai napig még nem vizsgálták meg teljesen a csontpusztítás gátlásának mechanizmusát a biszfoszfonátok felhasználásával. Nyilvánvaló, hogy ezek az anyagok képesek kötődni a csont hidroxiapatit területeihez, amelyek miatt megváltoztathatják a hajlítást, és ezzel egyidejűleg csökkentik az oxiprolin és a foszfatáz koncentrációját a vérben.

Időnként fájdalomcsillapítóként BF-gyógyszereket lehet felírni akár olyan betegségek kezelésére is, mint a sérv vagy a csigolyák közötti kiálló részek. És egy kicsit több információ: az oszteoporózisból származó biszfoszfonátokat már régóta használják, de mostanában viszonylag nemrégiben alkalmazták a rákban.

Az emberi testben a csontszerkezet normális kialakulását az osteoblasztok támogatják - fiatal sejtek, amelyek intercelluláris anyagot (mátrixot) termelnek. Ugyanakkor olyan oszteoklasztokat szintetizálnak, amelyek elpusztítják a kollagént és feloldják a csontszövet ásványi alapját. A két folyamat közötti egyensúlyhiány a csontok pusztulásához vezet - sűrűségvesztéshez.

A biszfoszfonát alapú gyógyszerek két foszfonátot kombináltak, amelyek segítségével az anyagcserét beállítják és a kalciumionok munkáját összehangolják. Használat közben az aktív komponensek molekulái szándékosan behatolnak a csontképződés fókuszába és elnyomják az osteoclastok hatását. A szerves vegyületek gyógyító hatása a pirofoszfát kristályokkal szembeni affinitásnak köszönhető, amely a csont mátrix fő alkotóeleme. Ez a szolgáltatás lehetővé teszi azok újraelosztását a problémás területeken, megakadályozva az oszteoklasztok kötődését és érését.

A rezorpció gátlásával az anyagok maximalizálják a kalcium felszívódását. Ennek következtében aktiválódik az oszteoblasztok kreatív tevékenysége, stimulálódik az új szövetek képződése, javul a szivacs és a csontok kompakt rétegeinek mikroarchitektúrája.

Kiválasztáskor a biszfoszfonátok változatlanul hagyják a testet. A folyamatot a plazma gyors csökkenése és a csontszövet lassú felszabadulása jellemzi.

A biszfoszfonátok hatásmechanizmusa egyértelmű, most arról, hogy mi vonatkozik rájuk.

Ajánlott leírás: Csontváz szcintigráfia.

etidronát

Ez egy másik gyógyszer a nitrogéntartalmú biszfoszfonátok kategóriájából. Szintén elismert "Xidiphon" és "Pleostat" néven. Ezt a gyógyszert alkalmazza a paraneoplasztikus hiperkalcémia hátterében. A gyógyszer alapja az etidronsav.

Az etidronát tabletták formájában, ezen felül infúziós oldat formájában, valamint koncentrált alap formájában áll elő az orális oldatok önkészítéséhez. Az ár négyszáz és ötszáz rubelt tartalmaz.

Mi az osteoporosis és miért olyan fontos, hogy kezeljük??

Az oszteoporózis az ásványi anyagok kimosódása következtében fokozatosan csökken a csontsűrűség, ami csökkenti erősségét és növeli a törékenységet. Kezdetben a csontsűrűség enyhe csökkenése (osteopenia) alakul ki, majd rendellenesen porózusá és összenyomhatóvá válik, mint egy szivacs. A csontváz szerkezetének ilyen megsértése gyakori törésekhez vezet.

A csont fehérjéből, kollagénből és kalciumból áll - azok az anyagok, amelyek biztosítják az erejét (lásd a kalciumot tartalmazó termékeket). A felsorolt ​​komponensek kiegyensúlyozatlansága esetén sérülések repedések (a combnyak törése) vagy törés (a gerinc csigolya kompressziós törése) formájában fordulnak elő. Egyes betegek évek óta még csak nem is veszik észre a károsodást. A betegség kialakulását a következő tünetek gyanítják:

• a törés helyén lokalizált krónikus fájdalom;
• csökkent növekedés, a gerinc görbülete, lehajlás;
• minimális fizikai aktivitással járó törések, amelyek növekedésük magasságából esnek vissza, elsősorban a bordák, a comb, a gerinc, a láb és a csukló területén.
• lassú csontozás.

Az oszteoporózis nemcsak orvosi, hanem társadalmi-gazdasági probléma is, amely a népesség minden szegmensét érinti az egész világon..

• A combnyak törése gyakrabban fordul elő 75-80 éves korosztálynál; más típusú törések jellemzőek az 50-59 éves korosztályra, és az életkorral csökkennek.
• A 10% -os csontsűrűség elvesztése kétszer, a combcsont 2,5-szeresére növeli a gerinc törések kockázatát.
• 2050-re a férfiaknál a csípőtörések száma 310%, a nők esetében pedig 240% -kal több, mint most.
• A világon minden 3 másodpercenként osteoporosis által kiváltott törést diagnosztizálnak; a gerinc kompressziós törése - 22 másodpercenként.
• A fokozott csont törékenységgel járó sérülések magas kockázatával járó betegek többsége (kb. 80%), beleértve azokat is, akiknek legalább egy törése volt, nem ismeri a betegségüket, és nem szednek oszteoporózis-tablettákat.
• A combcsont nyak törése utáni halálozás mindkét nemnél az életkorral növekszik, és valószínűleg a sérülést követő egy évben alakul, és körülbelül 20%. Az osteoporosis kezelésének fő célja a törések megelőzése, a csontok veszteségének csökkentésével, sűrűségének növelésével és a csontok szilárdságának helyreállításával. A specifikus kezelés korai felismerése és időben történő megkezdése jelentősen csökkenti a sérülések és a betegség egyéb szövődményeinek kockázatát.

Ez a betegség körülbelül 200 millió nőt érint szerte a világon;

• minden tizedik nő 60 éves
• ötödik 70 éves korban
• ötből kettő a 80 után
• három közül kettő 90 után.

Hogyan mellékhatások?

A gyógyszeres kezelés után a leggyakoribb szövődmények:

• A gyomor-bélrendszerből: a gyomor nyálkahártya és a duodenum irritálódik, gyomorgyulladás, vérzés. A beteg beteg, gyomra fáj, puffadás székrekedéssel jár.
• Emberi fejfájás, fájó izmok.
• Fájdalmas ízületek.
• Vese-, májfunkció.
• Kalciumhiány a véráramban.
• Az allergia kifejeződik.

Fontos szem előtt tartani, hogy az öngyógyítás életveszélyes, a gyógyszereket csak az orvos utasítása szerint szedik..

Ha orvosi felügyelet nélkül veszik őket, akkor a bonyolult állapotok súlyosak lesznek. Szívfibrilláció lép fel, amelyben a szív összehúzódása szinkronban van. A szubrochanterikus combcsont törésekkel maxillary osteonecrosis is előfordulhat. A mellékhatásokat nem minden betegnél figyelték meg. A jól megválasztott kezelési eljárás és a gyógyszerek betartása elősegíti a mellékhatások elkerülését és a komplikációk minimálisra csökkentését.

Ha az oszteoporózist nem kezelik, akkor az ember nehezen fog mozogni

Egy kis történelem

A biszfoszfonátokat kezdetben nem állították elő a gyógyszeripar igényeinek kielégítésére. Sőt, ezek alkalmazásának szféráját majdnem 100 éve nem fontolják meg. Foszfonsav-észtereket állítottak elő a mezőgazdaság számára. Ezek alapján ásványi műtrágyákat készítettek, a felszín alatti öntözéshez vizet meglágyítottak. A textil- és olajfinomító ipar nem ment biszfoszfonátok nélkül, és továbbra is aktívan használja őket..

Ugyanakkor az orvosok és gyógyszerészek megpróbálták megtalálni a csonttömeg megerősítésének módjait. Az áttörés ezen a területen az Astley Cooper felfedezése. 1824-ben ez az angol orvos és a királyi bíróság sebésze hipotézist fogalmazott meg az időskorúak csontok fokozott törékenysége és a testükben kialakuló bizonyos patológiák kapcsolatáról. A betegséget felfedezték, rendszerezték és tudományos nevet kaptak a huszadik század elején. A csontritkulás kiküszöbölése, annak veszélyes szövődményeinek megelőzése azonban akkor nem volt lehetséges.

A svájci Herbert Fleisch hosszú ideig kísérletezett vegyi anyagokkal. 1968-ban felfedezte, hogy ha a szervetlen pirofoszfát érintkezésbe kerül egy biológiai folyadékkal, akkor lényegesen kisebb mennyiségű kalcium csapódik ki. Annak érdekében, hogy az enzimek ne agresszíven befolyásolják a pirofoszfátot, a molekula foszforatomját szénatom váltotta fel. Ez jelentősen növeli a kémiai vegyület biológiai aktivitását..

Mielőtt azonban az első biszfoszfonátokon alapuló farmakológiai készítményt szintetizálták, még mindig volt 30 hosszú év. 1995-ben, hosszú klinikai vizsgálatok után megkezdődött az oszteoporózis kezelésére szolgáló szerek széles körű előállítása..

Sugárkezelés

A besugárzás segít megbirkózni a csontfájdalommal és megakadályozza a kóros töréseket. A kezelést kétféle módszer egyikében hajtják végre:

• 1-2 eljárást hajthat végre, amelynek során nagy dózisú sugárzást kap a csont. Ez a beteg számára kényelmes, mivel a klinikára történő utazások száma csökken..
• Egy másik séma szerint 5-10 alkalommal végezzünk kisebb adagokat. Ebben az esetben a teljes dózis kissé nagyobb lesz, mint az első esetben, ilyen betegeknél a fájdalom ritkábban fordul elő, és újrakezelésre van szükség..

Reszorpciógátló (megakadályozza a csont vékonyodását), elavult

A kalcitonin

A kalcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rubel) egy pajzsmirigyhormon, és osteoporosis kezelésére szolgál. A rekombináns humán kalcitonint, valamint a sertés- és lazackalcitonint szintetizálják a gyógyszeriparban.

Mellékhatások: Orális beadás esetén orrvérzés, orrfolyás, nyálkahártya-irritáció, hányinger vagy hányás fordulhat elő. Kalcitonin injekciós formájának használata esetén gyulladás léphet fel az injekció beadásának helyén.

A gyógyszert korábban antireszorpcióként használták (megakadályozták a csontfelszívódást). Meglehetősen szerény bizonyítékalap volt, kissé csökkentette a csigolyatörések gyakoriságát és enyhítette az osteoporeticus törésekkel járó akut fájdalmat. Az elmúlt években információkat gyűjtöttek az újonnan regisztrált oncopathológiák gyakoriságának növekedéséről a miokkalcikot használó betegek körében. A gyógyszert eltávolítják az oszteoporózis kezelésére vonatkozó ajánlásokból, és továbbra is a piacon maradnak. Csontritkulással járó gerincoszltörések fájdalmának csökkentése és Paget-kór kezelésére.

Raloxifene (Evista)

A raloxifen a második generációs ösztrogénreceptorok szelektív modulátora, rövidítve SMER. A gyógyszernek ösztrogén-szerű hatása van a csontszövetben, de úgy viselkedik, mint az antiometrin az endometriumban. Ez lehetővé teszi a lehetséges mellékhatások, beleértve a rák kockázatát, megakadályozását.
Mellékhatások: A Raloxifene használatakor fokozható a meleg villanások súlyossága; a trombózis kockázata, beleértve a mélyvénás trombózist és a tüdőembólia kialakulását. A mellékhatások kockázata valószínűbb a használat első négy hónapjában.

A gyógyszer hatékonyságát eddig nem igazolták, és nem bizonyították, hogy csökkenti az extravertebrális törések kockázatát..

antiandrogének

Prosztatarákban az antiandrogének, amelyek kötődnek az androgénreceptorokhoz és gátolják kölcsönhatásukat a tesztoszteronnal és a dehidrotestoszteronnal, pozitív terápiás hatást fejtenek ki. Mivel a monoterápia hatástalan.

Tiszta és szteroid antiandrogének izoláltak.

A nem szteroid vagy tiszta antiandrogének előnyösek, mivel szelektíven kölcsönhatásba lépnek a prosztata receptoraival és nem rendelkeznek antigonadotrop mechanizmussal. Ezen túlmenően az androgénreceptorok blokkolódnak a hipotalamusban, azon a helyen, ahol az LnRH termelés történik..

Ha a kasztrálás-tűzálló prosztatarákot nem használják.

Az Abirateront prednizolonnal kombinálva írják elő metasztatikus kasztráció-rezisztens prosztatarákban szenvedő betegek kezelésére a kemoterápia alatt vagy után (Docetaxel).

Az adag napi egyszeri 1000 mg, napi kétszer 5 mg prednizonnal kombinálva.

Az Abiraterone az androgén bioszintézis gátlója.

A bikalutamid metasztatikus prosztata rák kezelésére javallt egy LHRH agonistával kombinálva. Szabványos adag - 50 mg szájon át egyszer, reggel vagy este.

Degarelix - az agyalapi mirigy GnRH receptorok szelektív antagonistája, csökkenti a gonadotropinok, az LH és az FSH képződését, melynek eredményeként a tesztoszteron kevesebb termelést eredményez.

Felhasználási indikációk - progresszív hormonfüggő prosztata rák.

A Degarelix hatékonyan képes elérni és fenntartani a tesztoszteront a kasztrálás utáni szinten. A GnRH agonistáktól eltérően ez nem okoz rövid távon a tesztoszteron szint növekedését; a kívánt hatást a felvételtől számított 1-3 napon belül érik el.

A kezdeti dózis 240 mg, szubkután beadva (két 120 mg-os injekció formájában, 40 mg / ml koncentrációban). A fenntartó adag szubkután 80 mg (20 mg / ml koncentrációban) 28 naponként. Az első fenntartó adagot az alkalmazás megkezdése után 28 nappal írják elő.

flutamid

A flutamidot GnRH agonistákkal kombinálva alkalmazzák a lokálisan korlátozott rák elleni küzdelemre a kezdeti stádiumban és metasztatikus rák kezelésére, bilaterális orchiectomia esetén. A szokásos adag 8 óránként 250 mg..

A nilutamid nem alkalmas a kémiai kasztrálás indukálására, mivel azáltal, hogy blokkolja a visszacsatoló mechanizmust a tesztoszteron kiválasztódásának szabályozására, növeli annak koncentrációját. A gyógyszert műtéti kasztrációval kombinálva használják áttétes prosztata rák kezelésére, lokális folyamat jelenlétében vagy hiányában, műtéti vagy farmakológiai kasztrációval kombinálva.

A kezdő adag napi egyszeri 300 mg, 30 nap, a nilutamid fenntartó adagja napi egyszer 150 mg.

A prosztata rák palliatív kezelése áttétekkel.

Az apalutamid gátolja az androgén receptor nukleáris transzlokációját, a DNS kötődését és gátolja annak transzkripcióját.

Javallatok: nem áttétes hormonrezisztens prosztata rákkezelés.

Osteoporosis - szakemberek Moszkvában

Válasszon a legjobb szakértők közül a vélemények és a legjobb ár között, és foglaljon időpontot
gyógyász

Batomunkuev Alexander Sergeevich

Moszkva, ave. Mira, 79. o., 1. o. (Keleti Orvostudományi Klinika "Sagan Dali") +7
0 Írja meg saját véleményét

Zakrevskaya Natalya Alekseevna

Moszkva, 1. Lyusinovsky Lane, 3 B. (orvosi)
+7

0 Írja meg saját véleményét

Clodronate

Nitrogén-biszfoszfonát, amelyet "Bonefos" és "Lodronate" néven is ismertek. Ez a gyógyszer klodronsav alapú. A bemutatott eszköz képes lelassítani a reszorpciót, azaz a csontszövet resorpciójának folyamatát. Ez a gyógyszer az oszteoklasztokra vonatkozik, amelyek többmagvú sejtek, amelyek viszont felszívják az ásványi anyagokat a csontszövetből. A klodronát kapszula formájában, valamint oldatok formájában szabadul fel. Az oldatokat szájon át alkalmazzák. Ennek ára másfél ezer rubelig terjed. A biszfoszfonátok neve sokak számára érdekes.