Biszfoszfonátok: állkapocs-csontritkulás kockázata

Az FDA figyelmeztet arra, hogy új információkat kell hozzáadni az „Óvintézkedések és figyelmeztetések” szakaszhoz a következő gyógyszerek kezelési útmutatójában:

Az állkapocs csontritkulása
A biszfoszfonátok oszteoporózis kezelésére történő felhasználásakor előfordultak állkapocs-csontritkulás esetei, amelyek általában fogkivonással és / vagy helyi fertőzéssel társultak. Az állkapocs-osteonecrosis kialakulásának ismert kockázati tényezői az invazív fogászati ​​eljárások (pl. Fogkivonás, fogimplantátumok elhelyezése), a rák megállapított diagnózisa, az egyidejű kezelés (kemoterápia, kortikoszteroidok) és más rendellenességek (anaemia, koagulopathia, fertőzések, ínybetegségek)..

Új bizonyítékok arra utalnak, hogy az állkapocs osteonecrosisának kockázata növekszik a biszfoszfonátok és az angiogenezis gátlók együttes használata esetén. Antiangiogén hatású gyógyszerek például a bevacizumab, ranibizumab.

Információforrások
www.fda.gov
www.rxlist.com

Az RLS ® cég hivatalos weboldala. Az orosz internetes otthoni enciklopédia a gyógyszerekről és az áruk gyógyszerészeti választékáról. Az Rlsnet.ru gyógyszerkatalógus hozzáférést biztosít a felhasználóknak a gyógyszerek, étrend-kiegészítők, orvostechnikai eszközök, orvostechnikai eszközök és egyéb termékek használati utasításaihoz, áraikhoz és leírásához. A farmakológiai útmutató információkat tartalmaz a felszabadulás összetételéről és formájáról, a farmakológiai hatásáról, a használati javallatokról, ellenjavallatokról, mellékhatásokról, a gyógyszerkölcsönhatásokról, a gyógyszerek felhasználási módjáról, a gyógyszergyártókról. A gyógyszerkönyvtár tartalmazza a gyógyszerek és gyógyszeripari termékek árait Moszkvában és más orosz városokban.

Tilos az információ továbbítása, másolása és terjesztése az LLC RLS-Patent engedélye nélkül.
A www.rlsnet.ru oldal oldalain közzétett információs anyagok idézésekor hivatkozásra van szükség az információforráshoz.

Még sok érdekes dolog

© OROSZORSZÁG GYÓGYSZEREK REGISZTRÁCIÓJA RLS ®, 2000-2020.

Minden jog fenntartva.

Az anyagok kereskedelmi felhasználása nem megengedett..

Az információ az egészségügyi szakemberek számára készült..

A kalcium-biszfoszfonátok a gyógyszerneveket

A biszfoszfonátok olyan gyógyszerek, amelyek szabályozzák a csont anyagcserét és növelik a csontok szilárdságát. Difoszfonátoknak is nevezik őket, mivel az ilyen gyógyszerek összetétele két foszfonsavat tartalmaz (foszfort tartalmazó szerves vegyületek). A biszfoszfonátok kinevezésének fő indikációja az oszteoporózis, a csontszövet betegsége, amelyet metabolikus rendellenességek és kalciumhiány okoz, és amelyet a csontok fokozott törékenysége jelez. Az alábbiakban felsoroljuk a biszfoszfonátok csoportjának gyógyszereit, azok farmakológiai tulajdonságait, kereskedelmi neveit és alkalmazási jellemzőit..

Biofoszfátok mi ez

A biszfoszfonátokat (néha helytelenül nevezett biofoszfátoknak) a közelmúltban használják az izom-csontrendszeri kóros betegségek kezelésére. Ennek a gyógyszercsoportnak a farmakológiai tulajdonságainak széles körű vizsgálatát csak a huszadik század közepén végezték el, és az első difoszfonátokat tartalmazó és a csontok pusztítását meggátolni képes gyógyszer 1990-ben jelent meg (Fosamax gyógyszer)..

A biszfoszfonátok fő hatásmechanizmusa az úgynevezett "metabolikus fagyasztás". Az emberi test csontszövetét osteocyták képezik - sejtek, amelyek a csontok fejlődése során az intercelluláris anyag felszabadulása eredményeként lépnek fel. Ezt az anyagot mátrixnak nevezzük. A mátrixot oszteoblasztok szintetizálják - az úgynevezett "fiatal" csontsejteket, amelyeket később az intercelluláris anyagba zárnak le, és érett osteocytákat képeznek.

A csont anyagcserét nem csak az osteoblasztok, hanem az osteoclastok is végzik. Ezek óriási sejtek, amelyek körülbelül 20 egymástól távoli távolságra elhelyezkedő magot tartalmaznak, amelyek fő funkciója az ásványi anyagok feloldása és a kollagén elpusztítása. Az osteoclastok fokozott aktivitásának eredménye a csontszövet csökkenése és elvékonyodása, amely az osteoporosis kialakulásának fő patogenetikai tényezője.

A csontok egészséges állapota közvetlenül függ a bennük zajló anyagcserétől. A csontszövet folyamatosan frissül az osteoblast-tejsejtek és antagonistáik - osteoclasts - segítségével, amelyek hasznosítókként működnek. Az egészséges testben ezeknek és más sejteknek a száma körülbelül azonos. Ennek az egyensúlynak a megsértése súlyos következményekhez vezet - oszteoporózishoz.

A biszfoszfonátok farmakológiai hatását az alábbi tulajdonságok határozzák meg:
1. kötődik a kalciumhoz és beépül a csontszövetbe;
2. csökkent csontritkulás az osteoclastokkal szemben;
3. lassítja a kalcium kimosódását a csontszövetből.

Felhasználási javallatok

A kábítószer-csoport kinevezésének fő indikációi:
• csontritkulás;
• deformáló osteosis (osteitis);
• mellékpajzsmirigy primer patológiái, amelyekben a vér kalciumszintje emelkedik, és serkentik a kalcium-foszfor anyagcserét szabályozó hormonok termelését;
• a kollagén hiánya, ami fokozza a csontok törékenységét és törékenységét (hiányos osteogenesis);
• egyéb betegségek, amelyeket gyors csontvesztés kísér (beleértve az osteoporosis magas kockázatával járó betegeket).

A biszfoszfonátok használata indokolt lehet a menopauza utáni osteoporosis kezelésében olyan esetekben, amikor a hagyományos ösztrogén kezelés ellenjavallt. Annak ellenére, hogy a női nemi hormonok és a biszfoszfonátok szerkezete nagyon különbözik, hasonló hatással vannak a csontszövetre: lelassítják a vízkőtelenítés (kalcium kiürülése) folyamatát.

A bisfoszfonátok az onkológiában is felhasználhatók. Az esetek 70% -ában az e csoportba tartozó gyógyszereket bevonják a kezelési rendbe azoknál a betegeknél, akiknél a myeloma multiplexe a plazma csontvelő-sejtek működésének rendellenességei miatt alakul ki (plazma rák). Egyes esetekben indokolt ezeknek a gyógyszereknek a felhasználása a csontok áttéteiben, de a hatékony adagolás kiválasztásakor figyelembe kell venni, hogy az ilyen betegek fokozott állkapocs-csontritkulás kockázatot mutatnak.

A bisfoszfonátok előnyei és károsak

A bisfoszfonátkezelések továbbra is kutatások, viták és különféle tanulmányok tárgyát képezik..

Ezen gyógyszerek egyértelmű előnyei között azonosíthatók:
1. megnövekedett csontsűrűség;
2. a törések kockázatának csökkentése (a betegek 30-50% -ánál figyelték meg);
3. jó tolerancia;
4. a csontreszorpciós funkció elvesztése.

Ennek ellenére a drogoknak számos hátránya van. Közülük a legszembetűnőbb az átlagos hatékonyság (a betegeknek csak egyharmada képes sikeres dinamikát elérni), mivel ezeknek a gyógyszereknek alacsony a biohasznosulása - legfeljebb 25%. Hosszú távú alkalmazás esetén növekszik a mellékhatások valószínűsége, ezért 3-5 éves kezelés után alternatívát kell keresnie.

Felvételi szabályok

A biszfoszfonátok másik fontos hátránya a használat kényelmetlensége. A felső nyelőcső károsodásának elkerülése érdekében a tabletta bevétele után 40 percig a beteg ne forduljon ferde és vízszintes helyzetbe. Enni és inni nem lehet annyira. A biszfoszfonátokat szigorúan éhgyomorra kell vennie reggel.

A statisztikák azt mutatják, hogy éppen ezek a belépési követelmények okozzák sokan az előírt kezelési rend megsértésére vagy a drogfogyasztás abbahagyására. A biszfoszfonátokkal történő kezelést igénylő betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy az utasítások be nem tartása többször növeli a mellékhatások valószínűségét.

Az első, a második és a harmadik generációs bisfoszfonátok

A gyógyszer több generációja különböztethető meg:
1. Első generációs gyógyszerek - egyszerű biszfoszfonátok vagy nitrogénmentes (klodronát, tiludronát, etidronát). Ezeknek a gyógyszereknek a hatóköre valamivel szűkebb, mint a nitrogénnél, mindazonáltal ezen biszfoszfonátok kezelésének és megelőzésének hatékonysága nagyon magas.
2. Második generációs gyógyszerek - nitrogéntartalmú biszfoszfonátok vagy difoszfonátok (alendronát, risedronát, pamidronát). Szélesebb spektrumú aktivitást és nagy hatékonyságot jellemznek..
3. Harmadik generációs gyógyszerek - amintartalmú biszfoszfonátok (zoledronát, ibandronát).

A drogok listája

Amikor a biszfoszfonátokat az osteoporosis kezelésére választják, nem csak a nevüket kell tudniuk, hanem néhány olyan tulajdonságot is, amelyek befolyásolhatják a kezelés hatékonyságát.

Klodronsav

A klodronsav első generációja (dinátrium-klodronát) a porc és a csont anyagcseréjének korrektoraira utal, és a természetes pirofoszfát analógjai. Csökkentse az oszteoklasztok aktivitását, csökkentse a kalcium koncentrációját a vérszérumban és a kalcium kiválasztását a vizeletben. A megoldás ára körülbelül 5000 rubelt jelent. A klodronsavat tartalmazó tabletták és kapszulák ára 9000 és 11 000 rubel között mozog.

Klodronsav-biszfoszfonátok:
• Bonefos;
• Clodron;
• Clobier;
• Loron;
• Sindronate.

Alendronsav

A legnépszerűbb és megfizethetőbb gyógyszerek postmenopauzális és nem specifikált osteoporosis kezelésére. 4 70 mg-os tabletta csomagolása körülbelül 500 rubelt jelent.

Alendronsav-biszfoszfonátok:
• Az alendronát;
• Alenthal;
• Alendrokern;
• ostAlon;
• Osterepar;
• Tevanat;
• Forosa;
• Fosamax.

Zoledronsav

A gyógyszer a csontreszorpció gátlók csoportjába tartozik. Nagyon hatékony biszfoszfonátokra vonatkozik, amelyek a csontszövetre hatnak. A zoledronsav alapú készítmények nem befolyásolják hátrányosan az ásványi folyamatokat és a csontok mechanikai tulajdonságait. Az infúziós oldat elkészítéséhez szükséges liofilizátum költsége 5800 - 9100 rubel.

Zoledronsav alapú készítmények:
• zoledronát;
• Aklast;
• felszívódni;
• Resoclastin;
• Blaster.

Ibandronsav

A harmadik generációs biszfoszfonátokra vonatkozik. Az ibandronsav (nátrium-ibandronát) készítmények hatásosak a csontritkulásban, amely a rosszindulatú betegségek hátterében alakul ki. A költség 4200 és 14000 rubel között van.

Ibandronsav alapú készítmények:
• Bondronate;
• Bandron;
• Bonviva;
• Boniva;
• Vivanate;
• Rompharm.

A biszfoszfonátok csoportjából történő gyógyszer kiválasztásakor nemcsak a kezdeti diagnózist, hanem az ezzel járó betegségeket is figyelembe kell venni, mivel ez befolyásolja a mellékhatások kockázatának felmérését. A legtöbb esetben ezeket a gyógyszereket jól tolerálják, de néhány betegnél hasi fájdalmat, bőrkiütés, izom- és ízületi fájdalmat észleltek..

Emlékeztetni kell arra is, hogy a biszfoszfonátok növelik a gyomor és a nyelőcső gyulladásának és eróziós károsodásának kockázatát, ezért ezeket a gyógyszereket csak orvosi felügyelet mellett veheti be..

A cikk szerzője: Szergej Vladimirovics, a racionális biohakkolás követője, a modern étrend és a gyors fogyás ellensége. Elmondom neked, hogyan lehet egy 50 éven felüli embernek divatos, gyönyörű és egészséges maradni, hogyan érzi magát 30 évesen ötven éves korában..

Biszfoszfonátok az oszteoporózis kezelésére: osztályozás, a készítmények teljes leírása

A bisfoszfonátok olyan farmakológiai készítmények, amelyek kémiai összetételében foszfonsavak észterei vannak jelen. A gyógyszerek fő terápiás hatása az osteoporosisban megfigyelt csontvesztés megelőzése. A bisfoszfonátok csökkentik az izom-csontrendszer ezen patológiájára jellemző spontán törések kockázatát. A gyógyszereket patogenezikus terápiában és a megelőzésben egyaránt használják.

Bármely biszfoszfonátot számos ellenjavallat jellemzi. Az adagolási rend megsértésével vagy a hosszantartó alkalmazás eredményeként gyakran szisztémás és helyi mellékhatások jelentkeznek. Az orvos csak egy műszeres vizsgálat sorozatát követően vonja le a következtetését, hogy tanácsos a biszfoszfonátokat felvenni a kezelési rendbe..

Egy kis történelem

Fontos tudni! Sokkoló orvosok: “Létezik hatékony és megfizethető gyógyszer az ízületi fájdalmak ellen.” További információ.

A biszfoszfonátokat kezdetben nem állították elő a gyógyszeripar igényeinek kielégítésére. Sőt, ezek alkalmazásának szféráját majdnem 100 éve nem fontolják meg. Foszfonsav-észtereket állítottak elő a mezőgazdaság számára. Ezek alapján ásványi műtrágyákat készítettek, a felszín alatti öntözéshez vizet meglágyítottak. A textil- és olajfinomító ipar nem ment biszfoszfonátok nélkül, és továbbra is aktívan használja őket..

Ugyanakkor az orvosok és gyógyszerészek megpróbálták megtalálni a csonttömeg megerősítésének módjait. Az áttörés ezen a területen az Astley Cooper felfedezése. 1824-ben ez az angol orvos és a királyi bíróság sebésze hipotézist fogalmazott meg az időskorúak csontok fokozott törékenysége és a testükben kialakuló bizonyos patológiák kapcsolatáról. A betegséget felfedezték, rendszerezték és tudományos nevet kaptak a huszadik század elején. A csontritkulás kiküszöbölése, annak veszélyes szövődményeinek megelőzése azonban akkor nem volt lehetséges.

A svájci Herbert Fleisch hosszú ideig kísérletezett vegyi anyagokkal. 1968-ban felfedezte, hogy ha a szervetlen pirofoszfát érintkezésbe kerül egy biológiai folyadékkal, akkor lényegesen kisebb mennyiségű kalcium csapódik ki. Annak érdekében, hogy az enzimek ne agresszíven befolyásolják a pirofoszfátot, a molekula foszforatomját szénatom váltotta fel. Ez jelentősen növeli a kémiai vegyület biológiai aktivitását..

Mielőtt azonban az első biszfoszfonátokon alapuló farmakológiai készítményt szintetizálták, még mindig volt 30 hosszú év. 1995-ben, hosszú klinikai vizsgálatok után megkezdődött az oszteoporózis kezelésére szolgáló szerek széles körű előállítása..

A cselekvés mechanizmusa

A bisfoszfonátokat továbbra is aktívan alkalmazzák az oszteoporózis kezelésében, számos feltárt hiányosság ellenére. Például azt találták, hogy a gyógyszerek növelik a csontsűrűséget, de nem teszik erősebbé. A csontszövet szerkezete hasonló lesz bizonyos fémötvözetekhez - bizonyos fizikai hatással kis darabokra bontódnak. Ezért a terápiás sémákban a biszfoszfonátokon kívül a csontok megerősítésére szolgáló készítményeket is tartalmaznak.

A biszfoszfonát vagy difoszfonát egy mesterségesen szintetizált kémiai vegyület, amely szerkezete közel áll a pirofoszfonáthoz. Ez az anyag felelős a kalcium tapadásáért a csontszövetbe. A természetes biológiai pirofoszfonátoktól eltérően azonban a szintetikus biszfoszfonátok klinikai aktivitása nagyobb. Szélesebb farmakológiai hatással rendelkeznek..

Az egészséges csontszövetekben az anyagcsere folyamata zökkenőmentesen zajlik, és bármilyen meghibásodás esetén a sérült területek frissítésére és regenerálására szolgáló kompenzációs mechanizmusok azonnal bekapcsolnak. A csontszövet főbb szerkezeti egységei:

• csontritkulások - 15-20 mikron átmérőjű fiatal csontsejtek, amelyek intercelluláris anyagot szintetizálnak. Amint a mátrix felhalmozódik, falba kerülnek és osteocytá válnak;
• oszteoklasztok - óriás, többmagvú sejtek, amelyek eltávolítják a csontszövetet az ásványi anyag feloldásával és a kollagénpusztulással.

Az emberi testben körülbelül azonos számú oszteoklaszt-hasznosító és osteoblast-készítő van. Ha a pusztítók száma növekedni kezd, akkor apoptózis lép fel - a programozott sejthalál szabályozott folyamata. Ellenkező esetben az egyensúlyhiány súlyos következményeket okoz, amelyek közül az egyik az oszteoporózis. A biszfoszfonátok stimulálják az oszteoklasztok önpusztulását, helyreállítva a csontsejtek természetes egyensúlyát. A testbe való behatolás után kötődnek a csontszövetben felhalmozódó kalciummolekulákhoz. A kémiai vegyületek megbízhatóan tartják a mikroelemet, és ki vannak téve a szaporodott oszteoklasztok folyamatos rohamainak. De mielőtt elpusztulnának, a biszfoszfonátok teljes mértékben megbirkóznak feladataikkal - növelik a csontsűrűséget.

Még a „elhanyagolt” ízületi problémák is gyógyíthatók otthon! Csak ne felejtsd el napi egyszer kenni..

Osztályozás

A nemzetközi osztályozásban a biszfoszfonátok két nagy csoportra oszlanak a molekuláris szerkezettől, vagy inkább a nitrogénmolekula kémiai szerkezetétől függően. Az oszteoporózis kezelésére nyolc fő vegyületet használnak, amelyek a házi gyógyszerek aktív alkotórészei és importált szerkezeti analógjai:

• nitrogénmentes - klodronát, tiludronát, etidronát;
• nitrogéntartalmú - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
• amino-tartalmú - zoledronát, ibandronát.

A nitrogénmentes gyógyszerek első generációs gyógyszerek, amelyek alapját képezték a további progresszív fejlesztéseknek. De alkalmazásuk továbbra is releváns az osteoporosis kezelésében. A csontszövetbe ágyazva a nitrogénmentes biszfoszfonátok vegyületekké alakulnak - az ATP analógjai. Nagy koncentrációban halmozódnak fel oszteoklasztokban és jelentősen csökkentik pusztító aktivitásukat. Mielőtt megtörténik a gyógyszer végleges megsemmisülése, sikerül részben helyreállítania az oszteoklasztok elpusztulása következtében kialakult egyensúlyhiányt.

A nitrogéntartalmú gyógyszereket az agresszív sejtekkel szembeni nagyobb ellenállás jellemzi. Állandóan ellenállnak az oszteoklasztok pusztító rohamainak, ez magyarázza meghosszabbított farmakológiai hatásaikat. Az amino-tartalmú biszfoszfonátok harmadik generációs gyógyszerek, amelyek kevésbé toxikus hatással vannak a belső szervekre.

A biszfoszfonátok hátrányai az osteoporosis kezelésében	Jellemzők
Agresszív hatás az emésztőrendszerre	A gyógyszerek hosszan tartó használata esetén növekszik a nyálkahártya fekély eredményeként kialakuló peptikus fekély és gastritis kialakulásának valószínűsége
Hosszú terápiás folyamat	A csontsűrűség növelése vagy a felszívódás megakadályozása érdekében a biszfoszfonátokat 3-5 évig kell szedni, és megszakításuk után megfigyelhető a terápiás eredmény romlása.
Csak a kórokozók kezelésének lehetősége	A gyógyszerek kiküszöbölik az oszteoporózis hatásait, de nem képesek megszabadulni az okától - anyagcsere-rendellenességektől, csökkentik az osteoblaszt képződés sebességét
A hatóanyagok alacsony felszívódása	A testbe történő behatolás után a biszfoszfonátok 10% -a felszívódik. A nem adszorbeált részt a vesék gyorsan evakuálják
Más gyógyszerek szükségessége	A terápiás kezelési módokban általában a biszfoszfonátokat glükokortikoszteroidokkal és kalciumkészítményekkel kombinálják. Ez súlyosan növeli a beteg testének farmakológiai terheit.

A bisfoszfonátok típusai

Az osteoporosis kezelésére szolgáló gyógyszer kiválasztásakor az orvos a műszeres vizsgálatok, az általános vér- és vizeletvizsgálat eredményeire támaszkodik. Figyelembe veszi a betegség stádiumát, a szövetkárosodás mértékét, a beteg történetét és életkorát, valamint a csontfelszívódás okát. Előnyösek a gyengébb hatású gyógyszerek. De néha agresszívabb eszközökre van szükség az osteoclast rohamok gyors elnyomására.

Az osteoporosis kezelésében a következő gyógyszereket használják:

• Clodronate. Gátolja az osteoclastokat, csökkenti a fájdalom súlyosságát az osteoporosis késői stádiumaiban, visszatartja a kalciumot a csontokban, csökkentve annak koncentrációját a szisztémás keringésben. A klodronátot szintén felírják a hiperkalcémia és a demineralizáció kialakulásának megelőzésére, amely provokálja a csontszövet feloldódását;
• Tiludronát. Aktív stimulálja az mineralizációt, növelve a csontsűrűséget. Azt írják elő a betegek számára, hogy gyorsan felépüljenek komplex törések, Paget-kór vagy osteodystrophia kezelésére, a csontok jellegzetes törékenységével, az anyagcsere-folyamatok zavara miatt;
• Etidronát. A nitrogénmentes difoszfonát az osteoporosis kezelésére szolgáló modern gyógyszerek előfutára. Rheumatoid arthritis, rosszindulatú és jóindulatú daganatok, valamint néhány vesebetegség kezelésére is felhasználják. Segít kiküszöbölni a nehézfém-mérgezés hatásait;
• Az alendronát. Stabilizálja az anyagcsere folyamatait a csontokban és a porcszövetekben.A drogoknak az Alendronáttal történő használata nem okoz csontdemineralizációt, amelyet aktívan alkalmaznak a természetes menopauza idején belépő nők kezelésére;

• Pamidronate Megakadályozza az oszteoklasztok szaporodását, csökkenti a katabolikus folyamatok sebességét és serkenti a regeneráló biokémiai reakciókat;
• Risendronate A bisfoszfonátot a magas klinikai aktivitás jellemzi, ha nincs kifejezett toxikus hatása a testre. A rizendronát gyakran az első választás az osteoporosis kezelésében, amelyet a glükokortikoszteroidok hosszan tartó használata vált ki;
• ibandronate Hatékony megelőző eszköz a spontán csigolyatörések ellen. Lassítja az oszteoklasztok szaporodását, megakadályozza a csontfelszívódást, megtartva a kalciumot a csontszerkezetekben.

A zoledronát gátolja a csontfelszívódást, indukálva az oszteoklasztok apoptózist. Ezért ezt a gyógyszert progresszív oszteoporózis esetén írják elő, amikor a kezelés elsődleges célja a pusztító folyamatok lelassítása és leállítása..

Ellenjavallatok és mellékhatások

Mindegyik gyógyszert bizonyos mellékhatások és ellenjavallatok jellemzik. De a farmakológiai tulajdonságok hasonlósága lehetővé teszi, hogy kombináljuk azokat a kóros állapotokat, amelyekben a biszfoszfonátokat nem írják elő:

• akut és krónikus veseelégtelenség;
• a gyomor és a duodenum ismétlődő fekélyes léziói;
• hypocalcaemia vagy kalciumhiány a szervezetben.

Ezen gyógyszerekkel történő kezelés ellenjavallata a terhesség, a szoptatás, valamint az aktív és segédanyagok egyéni intoleranciája. Az adagolási rend megsértése vagy a biszfoszfonátok letétbe helyezése esetén mellékhatások jelentkezhetnek. Az emésztőrendszerből diszpeptikus rendellenességek lehetséges: hányinger, hányás, túlzott gázképződés, hasmenés vagy székrekedés, mellkasi fájdalom. A neurológiai rendellenességek a látásélesség, fejfájás, szédülés csökkenésével nyilvánulnak meg. Leírják a szívritmuszavar, pitvarfibrilláció és az állkapocs-ízületek osteonecrosisának kialakulását. Előfordulhat, hogy láz fordul elő, hidegrázás, gyengeség, apátia, ízületi fájdalom, izomfájdalom miatt. A helyi allergiás reakció jellegzetes tünetei a bőr duzzanat és bőrpír, viszketés és kiütések megjelenése.

A leghatékonyabb biszfoszfonátok az oszteoporózis kezelésére

Az oszteoporózis kezelésére a biszfoszfonátok a választott gyógyszerek, ezeket írják elő a betegség fő kezelésére. Olyan gyógyszerekre vonatkoznak, amelyek lelassíthatják, sőt megállíthatják a csontvesztést, amit a nemzetközi klinikai vizsgálatok ismételten bebizonyítottak. Ezenkívül a biszfoszfonátok használata törékeny csontokkal járó patológiákban jelentősen csökkentheti a törések kockázatát..

Miért írják fel a biszfoszfonátokat az osteoporosis kezelésére?

Az oszteoporózis kezelésére a biszfoszfonátok csoportjába tartozó gyógyszereket írnak elő, mivel ezek képesek:

• szelektíven felhalmozódnak a csontokban, elsősorban pusztításuk területén;
• felszívódnak az oszteoklasztokban és gátolják tevékenységüket belülről - megbontják az anyagcserét, a tapadást a csontszövethez, felgyorsítják a halált, megakadályozzák az újak kialakulását és érését;
• megvédi az osteoblasztokat a kortizol és glükokortikoidok (hidrokortizon, dexametazon, prednizolon és analógjai) elpusztításától;
• a csontokban maradnak még a kezelés végén.

Az ásványi sűrűség csontvesztésének fő mechanizmusa az osteoclastoknak nevezett sejtek fokozott resorpciója (pusztulása). Ebben az esetben az oszteoblasztok károsítják az osteosynthesis fordított folyamatát (új csontmátrix kialakulását). Ennek eredményeként a csontok törékenyek lesznek, könnyen törnek, ha közepes vagy gyenge intenzitásnak vannak kitéve. A biszfoszfonátok gátolhatják ezeket a folyamatokat..

Javasoljuk, hogy olvassa el az állkapocs-csontritkulásról szóló cikket. Ebből megtudhatja, hogy mit jelent az állkapocs csontja és mi fenyeget, a patológia típusait és tüneteit, valamint a fogászatban alkalmazott osteoporosis diagnózisát, amelyet nem kezelnek. És itt inkább az osteoporosis injekcióiról van szó.

Mik a biszfoszfonátok?

Az emberi test csontszerkezete folyamatosan frissül, míg kétféle sejt támogatja az önszabályozást. Az oszteoblasztok (a görögül fordítva, mint hajtás, hajtás) új csontsejtek, amelyeket a sérült és helyreállított területeken találnak. Az oszteoblasztokat egy folyamatosan réteg fiatal fejlődő csonttal borítják.

Az oszteoklasztok eltávolítják a csontsejteket az ásványi anyag feloldásával és a kollagén lebontásával. Általában az oszteoklasztok számát önmegsemmisítésük szabályozza, de a szervezetben fellépő különféle kudarcok esetén a homeosztázis zavart és lelassul - ennek eredményeként az oszteoklasztok az uralom alatt állnak..

A biszfoszfátok célja a homeosztázis stabilizálása (önszabályozás), valamint a helyreállítás és a pusztulás normál arányának helyreállítása. Lenyelésük során ezek a gyógyszerek a kalcium metabolizmusának természetes szabályozói szerkezeti analógjaiként működnek, és hozzájárulnak a kalcium visszatartásához a sejtekben. Ezenkívül a biszfoszfonátok és a kalcium kémiai reakcióinak eredményeként megakadályozzuk a kalcium sók lerakódását az ízületekben és a lágy szövetekben..

A gyógyszer bevétele után a hatóanyag molekulái kötődnek a kalciumionokhoz és behatolnak a csontszövetbe, ahol felhalmozódnak. Ennek eredményeként az oszteoklasztok aktivitása elnyomódik, és a homeosztázis normalizálódik - ennek következtében a csontok ásványi sűrűsége és önjavító képessége megmarad.

Hivatkozás: a XIX. Században a biszfoszfonátok körébe az olajipar, a gépipar és a textilipar tartozott, a mezõgazdaságban vízlágyítók szerepet játszottak a narancsültetvények öntözésében. A BP biológiai tulajdonságainak első leírását 1968-ban tették közzé, de valódi érdeklődés e csoport alapjai iránt 20 évvel ezelőtt felmerült az osteopenia gyógyításának aktív kutatása kapcsán..

Javallatok a biszfoszfonátok osteoporosis kezelésére

Az oszteoporózis fő jele a T-index csökkenése denzitometriás méréssel -2,5-re és annál kevesebbre. A betegek olyan csoportja, akiknek javasolták, hogy biszfoszfonátokat írjanak fel az oszteoporózis kezelésére és megelőzésére:

• postmenopauzális nők (egy vagy több év telt el az utolsó menstruációtól), 50 évnél idősebb férfiak, feltéve, hogy a másodlagos folyamat kizárt;
• törött csípő vagy csigolya;
• betegek, ha T-indexük -1 és -2,5 között van, de vannak tipikus törések jelei a múltban vagy ezek előfordulásának magas kockázata (például ágyfekvés vagy hormonok).

Endokrinológiai szakértő

Bizonyított, hogy a kétévente egyszer 5 mg-os zolendronát bevezetése fajta oltóanyag lehet a csontpusztulás ellen posztmenopauzában szenvedő betegek számára..

Felhasználási javallatok

• A kábítószer-csoport kinevezésének fő indikációi:
• csontritkulás;
• deformáló osteosis (osteitis);
• mellékpajzsmirigy primer patológiái, amelyekben a vér kalciumszintje emelkedik, és serkentik a kalcium-foszfor anyagcserét szabályozó hormonok termelését;
• a kollagén hiánya, ami fokozza a csontok törékenységét és törékenységét (hiányos osteogenesis);
• egyéb betegségek, amelyeket gyors csontvesztés kísér (beleértve az osteoporosis magas kockázatával járó betegeket).

A biszfoszfonátok használata indokolt lehet a menopauza utáni osteoporosis kezelésében olyan esetekben, amikor a hagyományos ösztrogén kezelés ellenjavallt. Annak ellenére, hogy a női nemi hormonok és a biszfoszfonátok szerkezete nagyon különbözik, hasonló hatással vannak a csontszövetre: lelassítják a vízkőtelenítés (kalcium kiürülése) folyamatát.

A bisfoszfonátok az onkológiában is felhasználhatók. Az esetek 70% -ában az e csoportba tartozó gyógyszereket bevonják a kezelési rendbe azoknál a betegeknél, akiknél a myeloma multiplexe a plazma csontvelő-sejtek működésének rendellenességei miatt alakul ki (plazma rák). Egyes esetekben indokolt ezeknek a gyógyszereknek a felhasználása a csontok áttéteiben, de a hatékony adagolás kiválasztásakor figyelembe kell venni, hogy az ilyen betegek fokozott állkapocs-csontritkulás kockázatot mutatnak.

A biszfoszfonátokkal végzett gyógyszeres kezelés várható eredményei az oszteoporózis kezelésében

Vizsgálták a biszfoszfonátok hatékonyságát az oszteoporózis különböző formáiban, amelyek eredményeként bebizonyosodott, hogy a kezelés a csontok megsemmisítésének megelőzéséhez, sűrűségének növekedéséhez és a törések valószínűségének csökkenéséhez vezet..

Postmenopauzális

A csontok menopauza utáni ösztrogén hiánya miatt a megsemmisítési folyamat felgyorsulhat és / vagy az új felépítése lelassulhat. A sűrű csontszövet vékonyodik, a szivacsos anyag falai felszívódnak.

A biszfoszfonátok vétele helyreállítja az egyensúlyt a felszívódás és a csontképződés között, majdnem felére csökkenti a gerinc és a combcsont veszélyes töréseinek valószínűségét. Ez a hatás 3 éves használat után érhető el. A gyógyszerek 10 éves biztonságos használata.

A gerinccsonttörések abszolút kockázata a placebo csoportban és a kezelés különféle osteoporosis kezelésére szolgáló gyógyszerek vizsgálatánál

Csontritkulás férfiaknál

Leggyakrabban a csontsűrűség csökkenése 50 év elteltével vagy a vesék, a tüdő, a belek és az endokrin rendszer betegségeinek hátterében fordul elő. A kezelés megkezdése előtt fontos kizárni a háttérbetegségeket vagy elvégezni azok komplex kezelését..

A vizsgálatok elégtelen száma miatt csak három hatóanyagot javasolunk - a zoledronátot, az alendronátot és a risedronátot. Bebizonyították hatékonyságukat az elsődleges és ismétlődő csípőtörések megelőzésében, valamint a fogyatékosság kialakulása után..

A glükokortikoid

Olyan betegeknél jelenik meg, akiknek hosszú ideig (általában 2,5 hónaptól kezdve) hormonokat kell szedniük. Csontszövetük még azelőtt is elveszíti erejét, hogy az ásványi anyagok mennyisége csökken. A glükokortikoidok csökkentik az építő sejtek élettartamát és növelik a csontpusztítók aktivitását.

A bisfoszfonátok profilaktikus és terápiás hatással is rendelkeznek. Fontos, hogy ezeket intravénásán adják be, és megakadályozzák a gyomor, a nyelőcső eróziójának és fekélyeinek kialakulását, amelyek összefüggésben lehetnek a hormonok bevitelével. Ajánlott ezeket a gyógyszereket a glükokortikoid terápia során alkalmazni.

Használati útmutató

Fontos tudni, hogy az osteoporosis kezelésére szolgáló biszfoszfonátokat csak orvos írja elő, az öngyógyítás ebben az esetben elfogadhatatlan, és helyrehozhatatlan károkat okozhat az egészségben. A BP-t alkotó terápiás anyagok mellékhatásokat okozhatnak, ezért ezeket helyesen kell bevenni.

A zoledronsav nagyon hatékony szer, amely szelektíven befolyásolja a csontokat. Évente csak egy injekció elegendő a csontok depressziójának lelassításához. Ezenkívül a zoledronsavnak viszonylag rövid mellékhatása van.

A gyógyszereket reggel, éhgyomorra, harapás nélkül, rágás és elegendő mennyiségű tiszta víz fogyasztása nélkül szedik. A kávé, gyümölcslevek és tejitalok csaknem felére csökkentik a gyógyszerek hatékonyságát. A tabletták bevétele után legalább egy órát függőleges helyzetben kell tartani, hogy elkerüljük a nyelőcső és a gyomor nyálkahártyájára gyakorolt ​​traumás hatásokat..

A biszfoszfonátokkal párhuzamosan ajánlott kalciumot és / vagy D-vitamint is bevenni, azonban meg kell emlékezni a különféle gyógyszerek szedése közötti 2-3 órás intervallumra. A BP intravénás beadását lassan, csepegtető módszerrel hajtják végre néhány órán keresztül. A túl gyors adagolás akut veseelégtelenséget okozhat, ami különösen veszélyes a hiperkalcémia ellen..

Mit kell figyelembe venni a gyógyszer felírása előtt?

A biszfoszfonátoknak ellenjavallata van, ezért a betegeket meg kell vizsgálni az ilyen betegségek fennállása szempontjából:

• csökkent szűrési sebesség a vesékben 35 ml / perc alatt;
• egyéni intolerancia;
• gyomorfekély (intravénás formák alkalmazhatók);
• kalcium- és D-vitaminhiány a vérben (amíg a normál értékek nem állnak helyre) - a tartalmú készítményeket legalább 2 héttel a biszfoszfonátok előtt írják fel;
• terhesség (használat előtt kötelező teszt és fogamzásgátlás a kezelés alatt);
• akut gyulladás a szájban vagy állkapocsban.

Akut gyulladás az állkapocs területén

Ellenjavallatok és mellékhatások

A biszfoszfonátok alkalmazásának ellenjavallatai:

• terhesség és szoptatás;
• életkor 18 év;
• a gyomor-bél traktus betegségeinek súlyosbodása;
• veseelégtelenség;
• egyéni intolerancia.

Az Ibandronate-Teva csökkenti a csontszövet elpusztulásának mértékét a reproduktív életkorig. Különösen ajánlott postmenopauzális nők számára

Még az adagolási és adagolási rend betartása mellett a gyógyszerek mellékhatásai is előfordulhatnak. Leggyakrabban az alábbiakat veszik észre:

• gyomorhurut és gyomorvérzés, gyomorfájdalom és diszpeptikus tünetek (puffadás, székrekedés);
• időszakos ízületi, izom- és fejfájások;
• hypocalcaemia;
• allergiás reakciók;
• károsodott vese- és májfunkció hosszantartó alkalmazás esetén.

A legsúlyosabb következmények a rázkódás (a szív ritmusának szinkronizációja), az állkapocs osteonecrosis és a csípő alul tört törése. Az ilyen szövődmények kockázatát jelentősen csökkentik egy alapos vizsgálaton alapuló, jól megtervezett terápiás séma.

Fontos: a kezelés során rendszeresen teszteket kell végezni a terápia hatékonyságának és a beteg állapotának monitorozására. A laboratóriumi paraméterek ellenőrzését a terápiás folyamat során, amely több év is lehet.

A kezelés jellemzői

Az osteoporosis kezelésére szolgáló gyógyszerek egyik problémája a hosszú terápia. Ha a gyógyszert évekig kell bevenni, és a beteg nem érez változás jeleit, mivel a betegségnek nincs nyilvánvaló tünete, sok ember egyedül állítja le a kezelést.

Ehhez intravénás gyógyszereket hoztunk létre évente egyszer (Aklast), negyedévente (Bonviva)..

A legtöbb felhasználás időtartama 3-5 év, azután a betegek hat hónapig továbbra is csak kalciumot és D3-vitamint szednek. A túra során és annak végén 9–12 havonta denzitometriát és vérvizsgálatot végeznek az osteoporosis markereinek meghatározására. Az eredmények szerint az ortopéd sebész arra a következtetésre jutott, hogy a kezelés meghosszabbodik.

Csont denzitometriás eljárás

Kábítószer-kompatibilitás

A gyógyszerkölcsönhatásokkal kapcsolatos jellemzők a következők:

• nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva a BP fokozza a gyomor-bél nyálkahártya irritáló hatását;
• a BP és a hurok diuretikumok kombinációja jelentősen növeli a hypocalcaemia és hypomagnesemia kockázatát - élesen csökken a kalcium és magnézium szintje a szervezetben;
• Az aminoglikozid antibakteriális szerek növelik a biszfoszfonátok toxikus hatását a vesére.

Az Aklast gyógyszer hatóanyaga a zoledronsav, amely megállítja a csontok pusztulását és serkenti az osteoblasztok képződését.

A piacon a legjobb biszfoszfonátok az oszteoporózishoz

Az osteoporosis kezelésében a leghatékonyabbak a biszfoszfonátok, amelyek a molekula nitrogéntartalmát tartalmazzák: zoledronát, alendronát, ibandronát és risedronát. A klondronsav (Bonefos) és a pamidronic (Pamirid) nitrogénmentes gyógyszerek, tumoros folyamatokban használják őket.

Zoledronát (Aklast, Zometa)

Magas terápiás aktivitással rendelkezik osteoporosisban. Nyilvánvalóan gátolja a csontok felszívódását, megakadályozza a töréseket. A hosszantartó alkalmazás nem sérti az új csontszövet kialakulását és mineralizációját, amely megkülönbözteti az alendronáttól és a risedronáttól. Csak intravénásan adják be, legfeljebb évente egyszer.

Feltétlenül tartsa be a megfelelő mennyiségű kalciumot és D-vitamint tartalmazó diétát, és / vagy vegye be őket tabletták formájában, amíg el nem éri a normál vérszintet. Az ilyen készítményt egy hónappal az injekció beadása előtt írják elő, és a jövőben folyamatosan folytatódnak.

Alendronát (Alendra, Fosamax)

Javítja a kalcium anyagcserét, megakadályozza a csontpusztulást, serkenti a csontszövet képződését. Senile és posztmenopauzális osteoporosis esetén ajánlott a gerinc és a combcsont törésének kockázatának csökkentése érdekében.

Az alendronát használatakor ajánlott:

• igyon meg egy egész tablettát 200 ml ivóvízzel (nem ásványi);
• ne kombináljon más gyógyszerekkel (legalább egy óra intervallum);
• válasszon egy héten egy napot, és ne változtassa meg a kezelés alatt;
• bevétel után ne egyen, igyon, ne vegye vízszintes helyzetbe fél órán keresztül.

Ibandronát (Bonviva, ibandronsav)

Szelektív hatással van az osteoclastokra és nem változtatja meg az új csontszövet kialakulásának folyamatát. Csontritkulás és daganatos áttétek kezelésére használják. Hatékony az idős betegek ásványi sűrűségének primer csökkentésére és a hormonellenes egyensúlyhiányhoz kapcsolódó másodlagos károsodásokra.

Havonta egyszer egy 150 mg-os tablettát kell felírni. A fogadást egy meghatározott dátumra kell betervezni. Az optimális idő reggel, közvetlenül egy éjszakai alvás után. Az előfeltétel az, hogy az utolsó étkezésnek legkésőbb 6 órával a használat előtt kell lennie, és akkor nem tud enni egy órát és inni (tiszta víz megengedett). Az intravénás injekciót háromhavonta egyszer kell beadni.

Típusok és osztályozás

A gyógyszereket két PO3 foszfonát alapján állítják elő, és nitrogénatomokkal kiegészíthetők. Különböző módon viselkednek, de ugyanazzal az eredménnyel - az osteoclast sejtek pusztulásával. A nitrogénmentes biszfoszfonátok első generációs gyógyszerek, később pedig nitrogéntartalmú gyógyszerek szabadultak fel. A modern gyógyszerek ibandronsavra és zoledronsavra épülnek, de ezek még nem terjedtek el széles körben.

A következő gyógyszerek szerepelnek az első generációs nitrogénmentes gyógyszerek listájában:

• Tiludronát (Skelid);
• Nátrium-etidronát (Phosphotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
• Klodronát (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).

Az oszteoporózis önálló betegség lehet, vagy más patológiák hátterében alakulhat ki, de ezt mindig kíséri a csontszövetek ritka hiánya és a törékenység növekedése

Jelenleg nitrogéntartalmú biszfoszfonátokat használnak leggyakrabban osteoporosisban:

• Zoledronsav - Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
• Ibandronsav - Ibandronát, Bondronát, Bonviva;
• Alendronsav - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Az osteoporosis biszfoszfonátokkal történő sikeres kezelésének kulcsa az időben történő indítás, mivel a betegség megelőzése mindig könnyebb, mint a kezelés. Ezért fontos szerepet kap a megelőző vizsgálatok és a BF kinevezése a magas kockázatú csoportba tartozó betegek számára az oszteoporózis és a törések kialakulása érdekében..

Lehetséges szövődmények az alkalmazás során és után

A gyógyszereket csak orvos ajánlása alapján és felügyelete alatt szabad használni, különösen intravénás alkalmazás esetén. A betegeknek szigorúan be kell tartaniuk az adagolást és a beadás idejét, a tabletta és az étkezés közötti időközöket nem szabad megsérteni. Csak ebben az esetben lehet csökkenteni a terápia szövődményeinek kockázatát.

A lehetséges következmények a következők:

• vesekárosodás - az intravénás alkalmazás előtt 3 órán át kell ennie, és 0,5 ml ivóvízre van szüksége. Ez a mennyiség fél órával az injekció beadása előtt lassan részeg;
• a kalcium gyorsított eltávolítása - a vértartalom havonta legalább egyszer történő ellenőrzését igényli;
• Pitvarfibrilláció - a kezelés megkezdése előtt kardiológussal, EKG-vel kell konzultálni kardiovaszkuláris betegségek esetén és idős betegeknél;
• influenza-szerű szindróma intravénás beadással, ritkábban tablettákkal. Leggyakrabban az első használatkor jelentkezik, a paracetamolt felírták megelőzésre vagy kezelésre.

Az ilyen mellékhatások ritkábbak:

• a vörösvértestek, a vérlemezkék, a fehérvérsejtek számának csökkenése a vérben;
• fejfájás;
• csökkentheti vagy fokozhatja a fájdalomra, hőmérséklet-irritációra való érzékenységet;
• szédülés;
• kézfogás;
• alvászavar;
• szorongás;
• csökkent látásélesség;
• hasi fájdalom, hányinger;
• szájszárazság, szájgyulladás;
• étvágytalanság, kellemetlen utóíz a szájban, ízváltozás;
• légszomj, köhögés;
• bőrkiütés, viszketés, verejtékezés;
• vérnyomásváltozás - hipotenzió vagy hipertónia;
• lassú pulzus;
• fájdalom, csontok és ízületek fájdalma, mozgások merevsége, izomgörcs;
• általános gyengeség;
• fehérje és vér megjelenése a vizeletben, a karbamid és a vér kreatinin növekedése.

A kiadás neve és formája

Az Orosz Föderációban hivatalosan nyilvántartásba vett hatóanyag-csoport a következőket foglalja magában:

• nátrium-alendronát;
• zoledronsav;
• nátrium-ibandronát;
• risedronsav.

A gyógyszerek a nitrogéntartalmú biszfoszfonátok második és harmadik generációjába tartoznak. Az első a nitrogénmentes generáció:

Orvosi rendeltetésű gyógyszerek különféle formában kaphatók:

• injekciós oldatok,
• tabletták orális beadásra;
• liofilizátum az oldat készítéséhez.

Az eszközöket az antireszorpciós képesség különbözteti meg a csontszövet elpusztító sejtek befolyásolásának különböző módjai miatt. A legújabb fejlesztések az aktív komponensek aktivitását 1-10-ről 10 000-re vagy annál nagyobbra növelték. A gyógyszeripar kombinált készítmények gyártását indította el, amelyek összetételét alfakalcidollal, kolekalciferollal kiegészítik. A fellépést a kombinált terápia előnyeire vonatkozó összegyűjtött bizonyítékok indokolják.

A drogok költségei

A bisfoszfonátok rendkívül hatékonyak, ám ezek közül néhány meglehetősen magas költségekkel jár..

Hatóanyag	Gyógyszer és ár	Analóg és ár
Rr Zoledronát (évente 1 alkalommal)	Aklast 17 000 rub., 8300 UAH.	Zoledronic sav 2600 rub, 680 UAH.
70 mg alendronát (hetente egyszer) 4 TB.	Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH.	Alendronat 250 rub., Alendra 130 UAH.
Ibandronát oldat 3 havonta egyszer	Bonviva 3100 rub., 2200 UAH.	Ibandronsav 1100 UAH.
Ibandronate tb. Havonta 1 alkalommal 3 evőkanál.	Bonviva 1100 rub., 1200 UAH.	Ibandronsav 850 UAH.
Risedronát hetente egyszer 4 evőkanál.	Risendros 960 rub., 330 UAH.	Rizostin 420 rub., 170 UAH.

A magas ár megnehezíti a betegek számára a hosszú távú kezelést, különösen az időskorban, amely a betegek fő kategóriáját képezi. Ezért, ha lehetetlen megvásárolni az eredeti gyógyszert, az orvos tanácsos lehet generikus olcsóbb analógja.

Javasoljuk, hogy olvassa el az osteopenia és osteoporosisról szóló cikket. Ebből megtudhatja az osteopenia és az osteoporosis közötti különbséget, e patológia kialakulásának okait, valamint az osteopenia és az osteoporosis diagnosztizálását és kezelését. És itt több a Proliaról az osteoporosisban.

Az oszteoporózis kezelésére a bisfoszfonátok egyszerűen szükségesek, mivel csak ezekkel lehet fékezni és még az osteoporosis gyógyítani is. Ebben rendkívül fontos, hogy ne csak az optimális gyógyszert válasszuk ki, hanem egy hosszú terápián is - gyakran legalább három évig - menjen keresztül. Fontos a mellékhatások elkerülése érdekében betartani a használati utasításokat is..

Ár és analógok

A biszfoszfonátok költségei 700 és 9000 rubel között változhatnak. Egy ilyen nagy különbség a gyógyszer összetételének és típusának köszönhető. A nitrogénmentes biszfoszfonátok olcsóbbak, mint a nitrogént tartalmazó biszfoszfonátok. A legnépszerűbb gyógyszer nitrogén nélkül a Klobir, átlagos költsége 3000 rubel. Az analógok a következő gyógyszerek:

Költségük kissé alacsonyabb, miközben a működés elve megegyezik. A nitrogéntartalmú készítmények között a Bondronat különleges kereslettel rendelkezik, ára 7000 rubel. Analógjai a következők:

Válasszon hasonló eszközt, csak szakember lehet. Az ellenjavallatok és a mellékhatások eltérőek lehetnek, ezért az öngyógyítás nem ajánlott.

Hasznos videó

Nézze meg a videót az agyalapi daganatokról:

• Osteoporosis és Prolia: utasítások a gyógyszerkészítményről, hogyan...
  Hogyan segít a Prolia az osteoporosisban? Gyógyszeres javallatok és ellenjavallatok. Hogyan történik a Prolia osteoporosis kezelése. Hányszor kell beadni az injekciót, és hogyan kell beadni a Prolia-t osteoporosisban. Olvass tovább
• Idős nők osteoporosis kezelésének jellemzői

Sok betegnél előírt injekciók csontritkulás kezelésére. Ez elősegíti a betegség lelassítását, valamint a kezelési folyamat irányítását az orvos felé. A nőknél a gerinc és az egyéb érintett csontok kezelésére szolgáló injekciókat a kórházban végzik. Olvass tovább

Csípő-csontritkulás: tünetek, fokok...

Csípő-csontritkulás előfordulhat nőknél és férfiakon is. Tünetei fájdalomban nyilvánulnak meg. Előfordul, diffúz és göndör. Vannak a betegség progressziójának fokai. A kezelés magában foglalja a gimnasztikát, a diétát, a gyógyszereket, és hiábavalóik esetén az ízület endoprotesztikával történő helyettesítését. Olvass tovább

Osteopenia és osteoporosis: mi a különbség, különbségek...

Az osteopenia és az osteoporosis között van egy közös dolog - a csontok megsemmisítése. A kezdeti stádium csak az osteopenia. Mi a különbség közöttük? Milyen különbségek vannak a bánásmódban? Olvass tovább

Az állkapocs csontritkulása: a csontok elvékonyodása a fogászatban

Mi az állkapocs csontritkulása? Mennyire veszélyes az állkapocs csontozása. Az állkapocs csontritkulás tünetei. Hogyan határozzuk meg a csontpusztulást a fogászatban? Segítenek-e fogászati ​​implantátumok az osteoporosisban? Olvass tovább

Csontritkulás - klinikák

Válasszon a legjobb klinikák közül vélemények és a legjobb ár alapján, és foglaljon időpontot
Család

Keleti Orvostudományi Klinika "Sagan Dali"

Moszkva, ave. Mira, 79. o., 1. o
Riga

• Konzultáció 1500-tól
• Diagnosztika 0-tól
• Reflexoterápia 1000-től

0 Írja meg saját véleményét

Kínai Orvostudományi Központ "TAO"

Moszkva, st. Ostozhenka, d., 8. o., 3. emelet
Kropotkinskaya

• Konzultáció 1000-től
• Masszázs 1500-tól
• Reflexoterápia 1000-től

0 Írja meg saját véleményét

"Egészség Plusz" klinika

Moszkva, Orekhovy pr., 11, bejárat az udvarról (a játszótérről)
Shipilovskaya

• Konzultáció 1850-től
• Reflexoterápia 2000-től
• Neurológia 500-tól

0 Írja meg saját véleményét

Mutassa az összes moszkvai klinikát

Alkalmazási vélemények

Ha elolvassa a betegek véleményét a biszfoszfonátok osteoporosisban történő alkalmazásáról, láthatja, hogy ezek többnyire pozitívak - ezek az alapok hozzájárulnak ahhoz, hogy időben segítséget kapjanak az osteoporosisban.
A gyógyszerek nagyon hatékonyak, de ha megvizsgálja az orvosok véleményét már róluk, megértheti, hogy ez nem egyetemes csodaszer, és fontos, hogy óvatosan használja őket..

Az összes lehetséges ellenjavallatot is figyelembe kell venni.

Ennek ellenére a drogok valóban segítenek és lehetőséget nyújtanak a nagyon súlyos betegségek megelőzésére.

Luteinizáló hormont felszabadító hormon agonisták

A gonadotropint felszabadító hormon agonistákat prosztata rákos betegek gyógyszer-kasztrálására használják..

• lokalizált prosztatarák (ha radikális kezelést nem lehet végrehajtani, vagy nem adjuváns intézkedésként műtét vagy sugárterápia előtt);
• lokálisan előrehaladott rák metasztázis nélkül monoterápiában vagy neoadjuváns és adjuváns terápiában, műtéttel és / vagy sugarakkal kombinálva;
• áttétes prosztata rák.

Hatnak a gonadotropint termelő hipofízis sejtekre, serkentik a luteinizáló hormon (LH) és a tüszőket stimuláló hormon (FSH) szintézisét, és ennek megfelelően több héten keresztül növelik a tesztoszteron szintet..

Ha gyógyszereket használnak 3-5 héten keresztül, az LH és az FSH csökken, és velük együtt a tesztoszteron is, a kasztrálás küszöbszintjéig (50 NG / dL).

Képviselő - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

A leiprorelin az előrehaladott prosztatarák palliatív kezeléseként javallt, ha egy orrnyugdék vagy ösztrogén nem megfelelő a beteg számára. Fokozatosan gátolja a gonadotropin szekrécióját terápiás adagok folyamatos kezelésében..

A leiprorelin alkalmazható depóként, hetente 3,75 mg, 12 hetente 11,25 mg vagy 24 hetente 30 mg. A Lupron-t intramuszkulárisan, az Eligard-ot subcutan kell beadni.

A triptorelin javallt progresszív hormonfüggő prosztata rák, metasztatikus és lokalizált formában (a műtéti kasztráció alternatívája a tesztoszteron szekréció elnyomására)..

A triptorelin szintetikus dekapeptid, a GnRH agonista analógja. Csökkenti az LH és az FSH szekrécióját, és ennek megfelelően csökkenti a tesztoszteron és az ösztrogén szintjét. A tesztoszteron koncentrációja a gyógyszer szedése közben 3 hét után eléri a postcastration szintet.

Egy másik, hasonló hatású és javallatokkal ellátott gyógyszer a Goserelin (Zoladex)

Adagolás: 3,6 mg és 10,8 mg szubkután implantáció. A szokásos adag 4 hetente 3,6 mg vagy 12 hetente 10,8 mg.

A csökkent tesztoszterontermelés a prosztata méretének csökkenéséhez vezet, és csökkenti a kapcsolódó tüneteket.

A gyógyszert 50 mg mennyiségben adagolják szubkután implantátum formájában, amelynek célja a hiszterin folyamatos felszabadulása napi 50-60 mcg névleges sebességgel 12 hónapig. Ajánlott adag - 1 implantátum szubkután 12 havonta.

A hiszterin a gonadotropin szekréciójának hatékony inhibitora.

Farmakológiai tulajdonságok és hatásmechanizmus

Az előző fejezetből megtudta, hogy a biszfoszfonátok olyan gyógyszerek, amelyek elősegítik a csontok egészségét. Ideje részletesebben beszélni cselekedeteik mechanizmusáról. A test sejtjeinek rendkívüli képessége van időről időre megújulni és rekonstruálni. A csontszövet sem kivétel. Szerkezeteik egyensúlyát folyamatosan fenntartják, egyrészt az új szövet felépítéséért felelős osteoblast sejtek, másrészről a megsemmisítéséért felelős osteoclastok.

Azt kell mondanom, hogy a tudósok a mai napig még nem vizsgálták meg teljesen a csontpusztítás gátlásának mechanizmusát a biszfoszfonátok felhasználásával. Nyilvánvaló, hogy ezek az anyagok képesek kötődni a csont hidroxiapatit területeihez, amelyek miatt megváltoztathatják a hajlítást, és ezzel egyidejűleg csökkentik az oxiprolin és a foszfatáz koncentrációját a vérben.

Időnként fájdalomcsillapítóként BF-gyógyszereket lehet felírni akár olyan betegségek kezelésére is, mint a sérv vagy a csigolyák közötti kiálló részek. És egy kicsit több információ: az oszteoporózisból származó biszfoszfonátokat már régóta használják, de mostanában viszonylag nemrégiben alkalmazták a rákban.

Az emberi testben a csontszerkezet normális kialakulását az osteoblasztok támogatják - fiatal sejtek, amelyek intercelluláris anyagot (mátrixot) termelnek. Ugyanakkor olyan oszteoklasztokat szintetizálnak, amelyek elpusztítják a kollagént és feloldják a csontszövet ásványi alapját. A két folyamat közötti egyensúlyhiány a csontok pusztulásához vezet - sűrűségvesztéshez.

A biszfoszfonát alapú gyógyszerek két foszfonátot kombináltak, amelyek segítségével az anyagcserét beállítják és a kalciumionok munkáját összehangolják. Használat közben az aktív komponensek molekulái szándékosan behatolnak a csontképződés fókuszába és elnyomják az osteoclastok hatását. A szerves vegyületek gyógyító hatása a pirofoszfát kristályokkal szembeni affinitásnak köszönhető, amely a csont mátrix fő alkotóeleme. Ez a szolgáltatás lehetővé teszi azok újraelosztását a problémás területeken, megakadályozva az oszteoklasztok kötődését és érését.

A rezorpció gátlásával az anyagok maximalizálják a kalcium felszívódását. Ennek következtében aktiválódik az oszteoblasztok kreatív tevékenysége, stimulálódik az új szövetek képződése, javul a szivacs és a csontok kompakt rétegeinek mikroarchitektúrája.

Kiválasztáskor a biszfoszfonátok változatlanul hagyják a testet. A folyamatot a plazma gyors csökkenése és a csontszövet lassú felszabadulása jellemzi.

A biszfoszfonátok hatásmechanizmusa egyértelmű, most arról, hogy mi vonatkozik rájuk.

Ajánlott leírás: Csontváz szcintigráfia.

etidronát

Ez egy másik gyógyszer a nitrogéntartalmú biszfoszfonátok kategóriájából. Szintén elismert "Xidiphon" és "Pleostat" néven. Ezt a gyógyszert alkalmazza a paraneoplasztikus hiperkalcémia hátterében. A gyógyszer alapja az etidronsav.

Az etidronát tabletták formájában, ezen felül infúziós oldat formájában, valamint koncentrált alap formájában áll elő az orális oldatok önkészítéséhez. Az ár négyszáz és ötszáz rubelt tartalmaz.

Mi az osteoporosis és miért olyan fontos, hogy kezeljük??

Az oszteoporózis az ásványi anyagok kimosódása következtében fokozatosan csökken a csontsűrűség, ami csökkenti erősségét és növeli a törékenységet. Kezdetben a csontsűrűség enyhe csökkenése (osteopenia) alakul ki, majd rendellenesen porózusá és összenyomhatóvá válik, mint egy szivacs. A csontváz szerkezetének ilyen megsértése gyakori törésekhez vezet.

A csont fehérjéből, kollagénből és kalciumból áll - azok az anyagok, amelyek biztosítják az erejét (lásd a kalciumot tartalmazó termékeket). A felsorolt ​​komponensek kiegyensúlyozatlansága esetén sérülések repedések (a combnyak törése) vagy törés (a gerinc csigolya kompressziós törése) formájában fordulnak elő. Egyes betegek évek óta még csak nem is veszik észre a károsodást. A betegség kialakulását a következő tünetek gyanítják:

• a törés helyén lokalizált krónikus fájdalom;
• csökkent növekedés, a gerinc görbülete, lehajlás;
• minimális fizikai aktivitással járó törések, amelyek növekedésük magasságából esnek vissza, elsősorban a bordák, a comb, a gerinc, a láb és a csukló területén.
• lassú csontozás.

Az oszteoporózis nemcsak orvosi, hanem társadalmi-gazdasági probléma is, amely a népesség minden szegmensét érinti az egész világon..

• A combnyak törése gyakrabban fordul elő 75-80 éves korosztálynál; más típusú törések jellemzőek az 50-59 éves korosztályra, és az életkorral csökkennek.
• A 10% -os csontsűrűség elvesztése kétszer, a combcsont 2,5-szeresére növeli a gerinc törések kockázatát.
• 2050-re a férfiaknál a csípőtörések száma 310%, a nők esetében pedig 240% -kal több, mint most.
• A világon minden 3 másodpercenként osteoporosis által kiváltott törést diagnosztizálnak; a gerinc kompressziós törése - 22 másodpercenként.
• A fokozott csont törékenységgel járó sérülések magas kockázatával járó betegek többsége (kb. 80%), beleértve azokat is, akiknek legalább egy törése volt, nem ismeri a betegségüket, és nem szednek oszteoporózis-tablettákat.
• A combcsont nyak törése utáni halálozás mindkét nemnél az életkorral növekszik, és valószínűleg a sérülést követő egy évben alakul, és körülbelül 20%. Az osteoporosis kezelésének fő célja a törések megelőzése, a csontok veszteségének csökkentésével, sűrűségének növelésével és a csontok szilárdságának helyreállításával. A specifikus kezelés korai felismerése és időben történő megkezdése jelentősen csökkenti a sérülések és a betegség egyéb szövődményeinek kockázatát.

Ez a betegség körülbelül 200 millió nőt érint szerte a világon;

• minden tizedik nő 60 éves
• ötödik 70 éves korban
• ötből kettő a 80 után
• három közül kettő 90 után.

Hogyan mellékhatások?

A gyógyszeres kezelés után a leggyakoribb szövődmények:

• A gyomor-bélrendszerből: a gyomor nyálkahártya és a duodenum irritálódik, gyomorgyulladás, vérzés. A beteg beteg, gyomra fáj, puffadás székrekedéssel jár.
• Emberi fejfájás, fájó izmok.
• Fájdalmas ízületek.
• Vese-, májfunkció.
• Kalciumhiány a véráramban.
• Az allergia kifejeződik.

Fontos szem előtt tartani, hogy az öngyógyítás életveszélyes, a gyógyszereket csak az orvos utasítása szerint szedik..

Ha orvosi felügyelet nélkül veszik őket, akkor a bonyolult állapotok súlyosak lesznek. Szívfibrilláció lép fel, amelyben a szív összehúzódása szinkronban van. A szubrochanterikus combcsont törésekkel maxillary osteonecrosis is előfordulhat. A mellékhatásokat nem minden betegnél figyelték meg. A jól megválasztott kezelési eljárás és a gyógyszerek betartása elősegíti a mellékhatások elkerülését és a komplikációk minimálisra csökkentését.

Ha az oszteoporózist nem kezelik, akkor az ember nehezen fog mozogni

Egy kis történelem

A biszfoszfonátokat kezdetben nem állították elő a gyógyszeripar igényeinek kielégítésére. Sőt, ezek alkalmazásának szféráját majdnem 100 éve nem fontolják meg. Foszfonsav-észtereket állítottak elő a mezőgazdaság számára. Ezek alapján ásványi műtrágyákat készítettek, a felszín alatti öntözéshez vizet meglágyítottak. A textil- és olajfinomító ipar nem ment biszfoszfonátok nélkül, és továbbra is aktívan használja őket..

Ugyanakkor az orvosok és gyógyszerészek megpróbálták megtalálni a csonttömeg megerősítésének módjait. Az áttörés ezen a területen az Astley Cooper felfedezése. 1824-ben ez az angol orvos és a királyi bíróság sebésze hipotézist fogalmazott meg az időskorúak csontok fokozott törékenysége és a testükben kialakuló bizonyos patológiák kapcsolatáról. A betegséget felfedezték, rendszerezték és tudományos nevet kaptak a huszadik század elején. A csontritkulás kiküszöbölése, annak veszélyes szövődményeinek megelőzése azonban akkor nem volt lehetséges.

A svájci Herbert Fleisch hosszú ideig kísérletezett vegyi anyagokkal. 1968-ban felfedezte, hogy ha a szervetlen pirofoszfát érintkezésbe kerül egy biológiai folyadékkal, akkor lényegesen kisebb mennyiségű kalcium csapódik ki. Annak érdekében, hogy az enzimek ne agresszíven befolyásolják a pirofoszfátot, a molekula foszforatomját szénatom váltotta fel. Ez jelentősen növeli a kémiai vegyület biológiai aktivitását..

Mielőtt azonban az első biszfoszfonátokon alapuló farmakológiai készítményt szintetizálták, még mindig volt 30 hosszú év. 1995-ben, hosszú klinikai vizsgálatok után megkezdődött az oszteoporózis kezelésére szolgáló szerek széles körű előállítása..

Sugárkezelés

A besugárzás segít megbirkózni a csontfájdalommal és megakadályozza a kóros töréseket. A kezelést kétféle módszer egyikében hajtják végre:

• 1-2 eljárást hajthat végre, amelynek során nagy dózisú sugárzást kap a csont. Ez a beteg számára kényelmes, mivel a klinikára történő utazások száma csökken..
• Egy másik séma szerint 5-10 alkalommal végezzünk kisebb adagokat. Ebben az esetben a teljes dózis kissé nagyobb lesz, mint az első esetben, ilyen betegeknél a fájdalom ritkábban fordul elő, és újrakezelésre van szükség..

Reszorpciógátló (megakadályozza a csont vékonyodását), elavult

A kalcitonin

A kalcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rubel) egy pajzsmirigyhormon, és osteoporosis kezelésére szolgál. A rekombináns humán kalcitonint, valamint a sertés- és lazackalcitonint szintetizálják a gyógyszeriparban.

Mellékhatások: Orális beadás esetén orrvérzés, orrfolyás, nyálkahártya-irritáció, hányinger vagy hányás fordulhat elő. Kalcitonin injekciós formájának használata esetén gyulladás léphet fel az injekció beadásának helyén.

A gyógyszert korábban antireszorpcióként használták (megakadályozták a csontfelszívódást). Meglehetősen szerény bizonyítékalap volt, kissé csökkentette a csigolyatörések gyakoriságát és enyhítette az osteoporeticus törésekkel járó akut fájdalmat. Az elmúlt években információkat gyűjtöttek az újonnan regisztrált oncopathológiák gyakoriságának növekedéséről a miokkalcikot használó betegek körében. A gyógyszert eltávolítják az oszteoporózis kezelésére vonatkozó ajánlásokból, és továbbra is a piacon maradnak. Csontritkulással járó gerincoszltörések fájdalmának csökkentése és Paget-kór kezelésére.

Raloxifene (Evista)

A raloxifen a második generációs ösztrogénreceptorok szelektív modulátora, rövidítve SMER. A gyógyszernek ösztrogén-szerű hatása van a csontszövetben, de úgy viselkedik, mint az antiometrin az endometriumban. Ez lehetővé teszi a lehetséges mellékhatások, beleértve a rák kockázatát, megakadályozását.
Mellékhatások: A Raloxifene használatakor fokozható a meleg villanások súlyossága; a trombózis kockázata, beleértve a mélyvénás trombózist és a tüdőembólia kialakulását. A mellékhatások kockázata valószínűbb a használat első négy hónapjában.

A gyógyszer hatékonyságát eddig nem igazolták, és nem bizonyították, hogy csökkenti az extravertebrális törések kockázatát..

antiandrogének

Prosztatarákban az antiandrogének, amelyek kötődnek az androgénreceptorokhoz és gátolják kölcsönhatásukat a tesztoszteronnal és a dehidrotestoszteronnal, pozitív terápiás hatást fejtenek ki. Mivel a monoterápia hatástalan.

Tiszta és szteroid antiandrogének izoláltak.

A nem szteroid vagy tiszta antiandrogének előnyösek, mivel szelektíven kölcsönhatásba lépnek a prosztata receptoraival és nem rendelkeznek antigonadotrop mechanizmussal. Ezen túlmenően az androgénreceptorok blokkolódnak a hipotalamusban, azon a helyen, ahol az LnRH termelés történik..

Ha a kasztrálás-tűzálló prosztatarákot nem használják.

Az Abirateront prednizolonnal kombinálva írják elő metasztatikus kasztráció-rezisztens prosztatarákban szenvedő betegek kezelésére a kemoterápia alatt vagy után (Docetaxel).

Az adag napi egyszeri 1000 mg, napi kétszer 5 mg prednizonnal kombinálva.

Az Abiraterone az androgén bioszintézis gátlója.

A bikalutamid metasztatikus prosztata rák kezelésére javallt egy LHRH agonistával kombinálva. Szabványos adag - 50 mg szájon át egyszer, reggel vagy este.

Degarelix - az agyalapi mirigy GnRH receptorok szelektív antagonistája, csökkenti a gonadotropinok, az LH és az FSH képződését, melynek eredményeként a tesztoszteron kevesebb termelést eredményez.

Felhasználási indikációk - progresszív hormonfüggő prosztata rák.

A Degarelix hatékonyan képes elérni és fenntartani a tesztoszteront a kasztrálás utáni szinten. A GnRH agonistáktól eltérően ez nem okoz rövid távon a tesztoszteron szint növekedését; a kívánt hatást a felvételtől számított 1-3 napon belül érik el.

A kezdeti dózis 240 mg, szubkután beadva (két 120 mg-os injekció formájában, 40 mg / ml koncentrációban). A fenntartó adag szubkután 80 mg (20 mg / ml koncentrációban) 28 naponként. Az első fenntartó adagot az alkalmazás megkezdése után 28 nappal írják elő.

flutamid

A flutamidot GnRH agonistákkal kombinálva alkalmazzák a lokálisan korlátozott rák elleni küzdelemre a kezdeti stádiumban és metasztatikus rák kezelésére, bilaterális orchiectomia esetén. A szokásos adag 8 óránként 250 mg..

A nilutamid nem alkalmas a kémiai kasztrálás indukálására, mivel azáltal, hogy blokkolja a visszacsatoló mechanizmust a tesztoszteron kiválasztódásának szabályozására, növeli annak koncentrációját. A gyógyszert műtéti kasztrációval kombinálva használják áttétes prosztata rák kezelésére, lokális folyamat jelenlétében vagy hiányában, műtéti vagy farmakológiai kasztrációval kombinálva.

A kezdő adag napi egyszeri 300 mg, 30 nap, a nilutamid fenntartó adagja napi egyszer 150 mg.

A prosztata rák palliatív kezelése áttétekkel.

Az apalutamid gátolja az androgén receptor nukleáris transzlokációját, a DNS kötődését és gátolja annak transzkripcióját.

Javallatok: nem áttétes hormonrezisztens prosztata rákkezelés.

Osteoporosis - szakemberek Moszkvában

Válasszon a legjobb szakértők közül a vélemények és a legjobb ár között, és foglaljon időpontot
gyógyász

Batomunkuev Alexander Sergeevich

Moszkva, ave. Mira, 79. o., 1. o. (Keleti Orvostudományi Klinika "Sagan Dali") +7
0 Írja meg saját véleményét

Zakrevskaya Natalya Alekseevna

Moszkva, 1. Lyusinovsky Lane, 3 B. (orvosi)
+7

0 Írja meg saját véleményét

Clodronate

Nitrogén-biszfoszfonát, amelyet "Bonefos" és "Lodronate" néven is ismertek. Ez a gyógyszer klodronsav alapú. A bemutatott eszköz képes lelassítani a reszorpciót, azaz a csontszövet resorpciójának folyamatát. Ez a gyógyszer az oszteoklasztokra vonatkozik, amelyek többmagvú sejtek, amelyek viszont felszívják az ásványi anyagokat a csontszövetből. A klodronát kapszula formájában, valamint oldatok formájában szabadul fel. Az oldatokat szájon át alkalmazzák. Ennek ára másfél ezer rubelig terjed. A biszfoszfonátok neve sokak számára érdekes.